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Caspase抑制剂

Caspase抑制剂

Caspase抑制剂相关产品(67)
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SJ-MN0288 Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) β-蜕皮甾酮

Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,可来源于 Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone 的活性代谢物。

SJ-MN0057 Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) 牛磺熊去氧胆酸

Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK,在多种神经退行性疾病,如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中,可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。

SJ-BP0014 Z-IETD-FMK

Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。

SJ-BP0016 Z-DEVD-FMK

Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂,IC50 为 18 μM。

SJ-BP0024 Ac-DEVD-CHO

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂,Ki 值为 230 pM。

SJ-BP0048 Q-VD-OPh

Q-VD-OPh 是一种不可逆的、能透过血脑屏障的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。Q-VD-OPh 抑制 caspase 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制 caspase 1、3、8、9、10、12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。

SJ-MX0502 Necrosulfonamide

Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。

SJ-MX0077 Belnacasan (VX-765) 贝纳卡森

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药,VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂,对 caspase-1Ki 值为 0.8 nM,对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞,可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放,IC50 约为 0.7 μM。

SJ-MN0057A Tauroursodeoxycholate sodium 牛磺熊去氧胆酸钠

Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium 显著降低凋亡分子如 caspase-3caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate sodium 也抑制 ERK

SJ-BP0011 Z-VAD(OMe)-FMK

Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 caspase 抑制剂,在 THP.1 和 Jurkat T 细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂,通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。

SJ-BP0022 Z-VAD(OH)-FMK

Z-VAD(OH)-FMK (Z-VAD-FMK) 是一类不可逆的泛 caspase 抑制剂。Z-VAD(OH)-FMK 浓度即使高达 440 μM,也不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性。

SJ-BP0276 Ac-YVAD-cmk

Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β 转化酶,ICE) 抑制剂,具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk 能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MX4526A Cystamine dihydrochloride 胱胺二盐酸盐

Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine dihydrochloride 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine dihydrochloride 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine dihydrochloride可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。

SJ-MN0297 Vitexin-2"-O-rhamnoside 牡荆素鼠李糖苷

Vitexin-2"-O-rhamnoside 是 Cratagus pinnatifida Bge 中一种主要的黄酮苷类化合物,对 H2O2 介导的氧化应激损伤具有保护作用,可用于心血管系统疾病的研究。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够抑制凋亡 (Apoptosis),提高 PI3K/Akt 的磷酸化水平,抑制 caspase-3SOD 活性,并促进细胞因子 (IL-2IL-6IL-12) 的分泌。Vitexin-2"-O-rhamnoside 强烈抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 (DNA synthesis),IC50 值为 17.5 μM。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够增强免疫功能,促进活性化合物的吸收。Vitexin-2"-O-rhamnoside 具有抗氧化活性。

SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素;二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIFBaxCaspase-3 表达,增加 Bcl-2Bcl-xLp-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。

SJ-BP0025 Z-LEHD-FMK TFA

Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂,可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。

SJ-MX0062 Emricasan 恩利卡生

Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活,可用于多功能干细胞诱导实验。

SJ-MX1204 BG45

BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0860 Wedelolactone 蟛蜞菊内酯

Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox,其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡,而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取,可用于癌症的研究。

SJ-MX3888 Ossirene

Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。