如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
c-Myc是一种具有多重功能的原癌蛋白，分子量62 kD，是碱性螺旋-环-螺旋亮氨酸拉链（9basic helix-loop-helix leucinezipper, bHLHZip）蛋白家族成员。c-MYC蛋白的靶基因参与不同的细胞功能，包括细胞周期、生存、蛋白质合成、细胞黏附和微小RNA表达。
c-Myc基因可产生两种翻译产物：c-Mycl/2，两者对凋亡的作用不同，有时甚至是相反的，受被作用细胞的微环境、时期、位点及c-Myc质和量的影响。存在促生长因素时，c-Myc是促生长因子，可激活细胞周期进程和分化，阻止细胞分化；上调STAT3，促使细胞从G期进入S期，还能上调cdc25A，促进细胞周期转换。β-catenin是Wnt通路的正性调节因子，可促进c-Myc活化，促进细胞增殖。促生长因子通过受体激活STAT3后，可结合c-Myc基因的p2启动子，促表达，促增殖。存在抗癌因素时，c-Myc是凋亡激活因子，可上调p53，促凋亡；Bcl-2可抑制c-Myc所致的细胞凋亡。细胞对c-Myc、促生长因子的依赖性越强，出现生长因子等饥饿时的细胞凋亡也越明显。
c-Myc也是用于重编程体细胞以诱导多能干细胞（iPS）的四个因子之一，并与维持癌症干细胞样细胞（CSCs）有关。c-Myc的大部分生物学功能需要与其激活伴侣Max发生异源二聚化。c-Myc也是一个动态网络的一部分，其成员之间以及与各种转录共调节因子和组蛋白修饰酶有选择性地相互作用。基因扩增、逆转录病毒插入或染色体易位引起的c-Myc表达失调与肿瘤发生相关。c-Myc已被确定为肿瘤治疗的一个极具前景的靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1642 | APTO-253 |
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 |
|
| SJ-MN0257 | Momordin Ic | 地肤子皂苷Ic |
Momordin Ic 是一种口服有效的可以从地肤子中分离得到的三萜皂苷，也是一种 SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 抑制剂，SENP1/c-MYC 信号通路抑制剂，凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Momordin Ic 通过活性氧介导的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路诱导肝癌细胞自噬和凋亡。Momordin Ic 具有控制葡萄糖诱导的血糖升高，抑制胃排空，抗类风湿性关节炎，减少 CCl4 诱导的肝毒性作用和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0496 | MYCi975 |
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种 MYC 抑制剂，可破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，降低 MYC 蛋白稳定性，并损害 MYC 驱动的基因表达。此外，MYCi975 显示出优异的药代动力学特征，具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性，如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975 可增强免疫治疗，具有有效的抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MA0091 | Idarubicin hydrochloride | 盐酸伊达比星 |
Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病药物。它抑制拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。Idarubicin 可诱导 mTOR 依赖的细胞毒素的自噬。 |
| SJ-MX0545 | 10058-F4 |
10058-F4 是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期的小分子 c-Myc 抑制剂。10058-F4 靶向 c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止 c-Myc 靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬 (autophagy)。 |
|
| SJ-MX1175 | BTYNB |
BTYNB 是 IMP1 与 c-Myc mRNA 结合的有效选择性抑制剂，IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MN0221 | Mollugin | 大叶茜草素 |
Mollugin 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 S 期阻滞，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。Mollugin 诱导 HepG2 细胞 DNA 损伤，并增加 p-H2AX 的表达。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化而具有抗癌作用。Mollugin 通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 (骨形态发生蛋白 2) 的成骨作用。 |
| SJ-MX0416 | MYCi361 |
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。 |
|
| SJ-MX4681 | DMBA | 7,12-二甲基苯并[a]蒽 |
DMBA 是多环芳烃 (poly cyclicaromatic hydrocarbons, PAH) 类化合物，是强力致癌剂，也是一种免疫抑制剂，其作用机制可能是 DMBA 进入细胞后，在微粒体的羟化酶系作用下，经过羟基化、环氧化等代谢过程最终产生致癌物，引起 DNA 损伤、导致基因突变、正常细胞分化受阻、出现异常增生，最终形成肿瘤。DMBA 药物诱导大鼠乳腺癌模型已较为成熟。 |
| SJ-MN0922 | Agrimol B | 仙鹤草酚 B |
Agrimol B 是一种多酚，是一种口服有效的 SIRT1 激活剂。Agrimol B 具有抗成脂 (anti-adipogenic) 和抗肿瘤 (anticancer) 活性。Agrimol B 对植物病原菌具有抗菌 (antibacterial) 活性。Agrimol B 通过降低 PPARγ、C/EBPα、FAS、UCP-1 和 apoE 表达，显著抑制 3T3-L1 脂肪细胞分化。Agrimol B 对癌细胞的作用可能源于其对 c-MYC、SKP2 和 p27 的作用。 |
| SJ-MN3500 | Bullatine A | 雪上一枝蒿甲素 |
Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。 |
| SJ-MN1246 | Fucoxanthin | 岩藻黄素 | Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗氧化，抗炎，抗癌等功效。 |
| SJ-MX6143 | EN4 |
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。 |
|
| SJ-MX9585 | MYC degrader 1 TFA | MYC degrader 1 TFA 是一种 MYC 降解剂，可恢复 pRB1 蛋白活性，并减少 MYC 依赖性 CDK4/6 耐药性。MYC degrader 1 TFA 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX4477 | 10074-G5 | 10074-G5 是 c-Myc-Max 二聚化抑制剂，IC50 值为 146 μM。 | |
| SJ-MX4806 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物，可阻止 MYC 的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达，其胞内印迹的 EC50 值为 1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 | |
| SJ-MX4811 | Mycro 3 | Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。Mycro 3 可用于胰腺癌的研究。 | |
| SJ-MX4983 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域，Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50apoptosis)。 | |
| SJ-MN2665 | Lusianthridin | 4,7-二羟基-2-甲氧基-9,10-二氢菲 | Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物，具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号，促进c-Myc 的降解。 |
| SJ-BP0437 | RA-V | RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性，IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号