10058-F4 - CAS:403811-55-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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10058-F4

目录号 : SJ-MX0545 纯度：98.66%

10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬（autophagy）。

CAS No. :403811-55-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 280.00
10 mg	¥ 510.00
50 mg	¥ 1500.00
100 mg	咨询
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

403811-55-2

分子式

C₁₂H₁₁NOS₂

分子量

249.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	10058-F4是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在G0/G1期的小分子c-Myc抑制剂。它靶向c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬（autophagy）。
相关靶点	c-Myc；Autophagy
作用通路	Apoptosis；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	c-Myc ^[1]
体外研究 (In Vitro)	10058-F4抑制白血病细胞的生长和Myc和Max的二聚化。 10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。 10058-F4阻止AML细胞处于G0/G1期，下调c-Myc表达和上调CDK抑制剂p21和p27。同时，10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡，Bcl-2表达下调，Bax上调，细胞质细胞色素C释放，caspase 3，7和9裂解 ^[1]。 10058-F4诱导髓样分化，可能通过激活多种转录因子。同样，在原发性AML细胞中也可观察到10058-F4诱导的细胞凋亡和分化 ^[1]。 10058-F4降低c-Myc蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶（cdk）抑制剂p21WAF1和降低细胞内α-甲胎蛋白（AFP）水平来抑制HepG2细胞的增殖。用10058-F4处理也在转录水平下调人端粒酶逆转录酶（hTERT）。除了抑制HepG2细胞的增殖外，10058-F4还增强了对常规化疗药物多柔比星，5-氟尿嘧啶（5-FU）和顺铂的敏感性 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	血浆10058-F4的峰值浓度在5分钟内约为300 μM，在单次静脉注射后360分钟下降到检测极限以下。血浆浓度随时间变化的数据最好采用双室开放式线性模型。10058-F4的最高组织浓度存在于脂肪，肺，肝和肾中。10058-F4的肿瘤浓度峰值至少比血浆浓度峰值低10倍。在血浆，肝脏和肾脏中鉴定出10058-F4的八种代谢物。10058-F4 的终末半衰期约为 1 小时，分布容积 > 200 mL/kg。用 20 或 30 mg/kg 10058-F4静脉注射小鼠后，未观察到肿瘤生长的显著抑制 ^[3]。
参考文献	[1]. Huang MJ, et al. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Exp Hematol. 2006 Nov;34(11):1480-9. [2]. Lin CP, et al. Small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, inhibits proliferation, downregulates human telomerase reverse transcriptase and enhances chemosensitivity in human hepatocellular carcinoma cells. Anticancer Drugs. 2007 Feb;18(2):161-70. [3]. Guo J, et al. Efficacy, pharmacokinetics, tisssue distribution, and metabolism of the Myc-Max disruptor, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, in mice. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Mar;63(4):615-25

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL(200.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0104 mL	20.0521 mL	40.1043 mL
	5 mM	0.8021 mL	4.0104 mL	8.0209 mL
	10 mM	0.4010 mL	2.0052 mL	4.0104 mL
	50 mM	0.0802 mL	0.4010 mL	0.8021 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。