10058-F4 是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期的小分子 c-Myc 抑制剂。10058-F4 靶向 c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止 c-Myc 靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 280.00 | |
| 10 mg | ¥ 510.00 | |
| 50 mg | ¥ 1500.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
403811-55-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H11NOS2
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| 分子量 |
249.35
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
10058-F4 是以剂量依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期的小分子 c-Myc 抑制剂。10058-F4 靶向 c-Myc-Max，以破坏异源二聚体和/或防止其形成，且阻止 c-Myc 靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬 (autophagy)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
c-Myc；Autophagy
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
c-Myc [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
10058-F4 抑制白血病细胞的生长以及 Myc 和 Max 的二聚化。10058-F4 诱导 AML 细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4 在 G0/G1 期阻止 AML 细胞，下调 c-Myc 表达并上调 CDK 抑制剂 p21 和 p27 的表达 [1]。 10058-F4 通过激活线粒体通路诱导细胞凋亡，表现为 Bcl-2 的下调、Bax 的上调、细胞质细胞色素 C 的释放以及半胱天冬酶 3、7 和 9 的裂解 [1]。 10058-F4 还诱导骨髓分化，可能是通过激活多种转录因子。同样，10058-F4 诱导的细胞凋亡和分化也可以在原代 AML 细胞中观察到 [1]。 10058-F4 降低 c-Myc 蛋白水平，可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶 (cdk) 抑制剂 p21WAF1 抑制 HepG2 细胞增殖，并降低细胞内甲胎蛋白 (AFP) 水平 [2]。 10058-F4 抑制了人类端粒酶逆转录酶的转录激活，下调了人类端粒酶逆转录酶的表达，并消除了端粒酶活性 [2]。 10058-F4 预处理能够增强 HepG2 细胞对常规化疗药物阿霉素、5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和顺铂的敏感性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 DU145 或 PC-3 人前列腺癌异种肿瘤的 SCID 小鼠中，10058-F4 (20 或 30 mg/kg；i.v.) 单次给药后，血浆中 10058-F4 的峰值浓度约为 300 μM，在 5 分钟时达到峰值，随后在 360 分钟时降至检测限以下。10058-F4 在脂肪、肺、肝脏和肾脏中的组织浓度最高。10058-F4 的终末半衰期约为 1 小时，分布容积 > 200 mL/kg [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (200.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0104 mL | 20.0521 mL | 40.1043 mL | |
| 5 mM | 0.8021 mL | 4.0104 mL | 8.0209 mL | |
| 10 mM | 0.4010 mL | 2.0052 mL | 4.0104 mL | |
| 50 mM | 0.0802 mL | 0.4010 mL | 0.8021 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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