MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种 MYC 抑制剂，可破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，降低 MYC 蛋白稳定性，并损害 MYC 驱动的基因表达。此外，MYCi975 显示出优异的药代动力学特征，具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性，如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975 可增强免疫治疗，具有有效的抗肿瘤活性。
| Cas No. |
2289691-01-4
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| 分子式 |
C25H16Cl2F6N2O2
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| 分子量 |
561.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种 MYC 抑制剂，可破坏 MYC/MAX 相互作用，促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解，降低 MYC 蛋白稳定性，并损害 MYC 驱动的基因表达。此外，MYCi975 显示出优异的药代动力学特征，具有较长的终末半衰期、高峰值血浆浓度和肿瘤穿透性，如 MYC T58 磷酸化等药效学标志物所示。 MYCi975 可增强免疫治疗，具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
c-Myc |
| 作用通路 |
Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
MYC [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MYCi975 (3天) 以 MYC 依赖性方式抑制 P493-6，MV411 和 SK-N-B2 细胞活力，IC50 分别为 3.7，3.9 和 6.4 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MYCi975 在 p.o.、i.p. 或 i.v. 后表现出优异的药代动力学特征。当以 100 和 250 mg/kg 口服给药时，观察到的半衰期分别为 7 和 12 小时。获得的 Cmax 值分别为 41533 ng/mL (74 μM) 和 54000 ng/mL (96 μM) [1]。 MYCi975 在 MycCaP 同种异体移植模型中显著抑制肿瘤生长并提高存活率， 当腹膜内给药 (100 mg/kg/天；14 天)，动物仍可耐受 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7816 mL | 8.9079 mL | 17.8158 mL | |
| 5 mM | 0.3563 mL | 1.7816 mL | 3.5632 mL | |
| 10 mM | 0.1782 mL | 0.8908 mL | 1.7816 mL | |
| 50 mM | 0.0356 mL | 0.1782 mL | 0.3563 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
