01030P04,01030Q0201,01070N0305,01090O06,010D220P06,010D230ε06,010D240ν06,010F0506,010G0101,010G0601,0D04,0D06,0D07,0D01,010G0801

Ifupinostat

目录号 : SJ-MX6535 别名 : BEBT-908
纯度:98.69%

Ifupinostat (BEBT-908) 是一种可穿透血脑屏障的 PI3K/HDAC 抑制剂。Ifupinostat 对血液系统恶性肿瘤、肺癌、结肠癌和脑癌等均具有抗癌活性。Ifupinostat 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路、c-Myc 表达和诱导细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ifupinostat 可用于肿瘤的研究。

CAS No. : 1235449-52-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  840.00
5 mg ¥  2160.00
10 mg ¥  3260.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1235449-52-1
分子式
C23H25N9O3S
分子量
507.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ifupinostat (BEBT-908) 是一种可穿透血脑屏障的 PI3K/HDAC 抑制剂。Ifupinostat 对血液系统恶性肿瘤、肺癌、结肠癌和脑癌等均具有抗癌活性。Ifupinostat 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路、c-Myc 表达和诱导细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ifupinostat 可用于肿瘤的研究。

相关靶点
PI3K;Ferroptosis;c-Myc;Akt;Reactive Oxygen Species;Histone Acetyltransferase;mTOR
作用通路
PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis;Immunology/Inflammation;Metabolism;NF-κB Signaling;Epigenetics
应用领域
肿瘤;神经科学;代谢;免疫/炎症
IC50 & Target

IC50: <0.1 μM (PI3Kα) [1]

体外研究 (In Vitro)

Ifupinostat (72 小时) 可强效抑制多种血液系统恶性肿瘤细胞系的活性,处理 72 小时后的 IC50 值范围为 0.7 至 30 nM [1]

Ifupinostat (8 nM;24 小时) 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路,并下调 A20 和 Daudi 细胞中的 c-Myc 表达 [1]

Ifupinostat (8 nM;48 小时) 可降低 A20 细胞中的 GSH/GSSG 比值,从而促进铁死亡 [1]

体内研究 (In Vivo)

Ifupinostat (100 mg/kg;静脉注射;隔日一次;共 9 次) 可显著抑制多种血液系统恶性肿瘤异种移植物的生长 [1]

Ifupinostat (100 mg/kg;i.v.;隔日给药;4 次) 可在脑原位淋巴瘤小鼠模型中诱导肿瘤消退,显著延长小鼠的生存期 [1]

参考文献

[1]. Wang N, et al. Dual PI3K/HDAC Inhibitor BEBT-908 Exhibits Potent Efficacy as Monotherapy for Primary Central Nervous System Lymphoma. Target Oncol. 2023;18(6):941-952.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)

37 mg/mL (72.90 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9702 mL 9.8509 mL 19.7017 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9702 mL 3.9403 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9851 mL 1.9702 mL
50 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。