MYCi361 - CAS:2289690-31-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010303,0D01

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MYCi361

目录号 : SJ-MX0416 别名 : NUCC-0196361 纯度：98.97%

MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。

CAS No. :2289690-31-7

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 850.00
5 mg	¥ 2225.00
10 mg	¥ 3325.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2289690-31-7

分子式

C₂₆H₁₆ClF₉N₂O₂

分子量

594.86

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。
相关靶点	c-Myc
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Kd: 3.2 μM (MYC，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	MYCi361 用低微摩尔 IC50 值可抑制 MYC 依赖性癌细胞的活力，包括前列腺癌 (MycCaP、LNCaP 和 PC3)、白血病 (MV4-11)、淋巴瘤 (HL-60 和 P493-6) 和神经母细胞瘤 (SK-N-B2) ^[1]。 MYCi361 与细胞内的 MYC 结合，破坏 MYC/MAX 二聚体，并损害 MYC 驱动的基因表达。 MYCi361 增强 threonine-58 上的 MYC 磷酸化，从而增加蛋白酶体介导的 MYC 降解 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	MYCi361 在体内抑制 MYC 依赖性肿瘤生长。 MYCi361 治疗 (100 mg/kg/天；持续 2 天；然后 70 mg/kg/天；持续 9 天）在 FVB 或 NSG 雄性小鼠中诱导肿瘤消退 ^[1]。 MYCi361 对小鼠的腹膜内 (i.p.) 或口服 (p.o.) 给药分别具有 44 和 20 小时的中度终末消除半衰期^[1]。 MYCi361 抑制小鼠肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对抗 PD1 免疫疗法敏感。然而，MYCi361 表现出狭窄的治疗指数。 MYCi361 的模拟物 MYCi975，则显示出更好的耐受性 ^[1]。
参考文献	[1]. Han H, et al. Small-Molecule MYC Inhibitors Suppress Tumor Growth and Enhance Immunotherapy. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):483-497.e15.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (168.11 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6811 mL	8.4053 mL	16.8107 mL
	5 mM	0.3362 mL	1.6811 mL	3.3621 mL
	10 mM	0.1681 mL	0.8405 mL	1.6811 mL
	50 mM	0.0336 mL	0.1681 mL	0.3362 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。