MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。
| Cas No. |
2289690-31-7
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| 分子式 |
C26H16ClF9N2O2
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| 分子量 |
594.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 的抑制剂，可与细胞内的 MYC 结合 (Kd 为 3.2 μM)，破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱 MYC 驱动的基因表达。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对 anti-PD1 免疫疗法敏感。 |
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| 相关靶点 |
c-Myc |
| 作用通路 |
Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 3.2 μM (MYC，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MYCi361 用低微摩尔 IC50 值可抑制 MYC 依赖性癌细胞的活力，包括前列腺癌 (MycCaP、LNCaP 和 PC3)、白血病 (MV4-11)、淋巴瘤 (HL-60 和 P493-6) 和神经母细胞瘤 (SK-N-B2) [1]。 MYCi361 与细胞内的 MYC 结合，破坏 MYC/MAX 二聚体，并损害 MYC 驱动的基因表达。 MYCi361 增强 threonine-58 上的 MYC 磷酸化，从而增加蛋白酶体介导的 MYC 降解 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MYCi361 在体内抑制 MYC 依赖性肿瘤生长。 MYCi361 治疗 (100 mg/kg/天；持续 2 天；然后 70 mg/kg/天；持续 9 天）在 FVB 或 NSG 雄性小鼠中诱导肿瘤消退 [1]。 MYCi361 对小鼠的腹膜内 (i.p.) 或口服 (p.o.) 给药分别具有 44 和 20 小时的中度终末消除半衰期 [1]。 MYCi361 抑制小鼠肿瘤生长，增加肿瘤免疫细胞浸润，上调肿瘤上的 PD-L1，并使肿瘤对抗 PD1 免疫疗法敏感。 然而，MYCi361 表现出狭窄的治疗指数。 MYCi361 的模拟物 MYCi975，则显示出更好的耐受性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (168.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6811 mL | 8.4053 mL | 16.8107 mL | |
| 5 mM | 0.3362 mL | 1.6811 mL | 3.3621 mL | |
| 10 mM | 0.1681 mL | 0.8405 mL | 1.6811 mL | |
| 50 mM | 0.0336 mL | 0.1681 mL | 0.3362 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
鲁公网安备37011202002432号