APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1560.00 | |
| 50 mg | ¥ 2680.00 | |
| 100 mg | ¥ 3920.00 |
| Cas No. |
916151-99-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H14FN5
|
|||||
| 分子量 |
367.38
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。 |
||
|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Myc；KLF；Apoptosis
|
||
| 作用通路 |
Apoptosis；MAPK Signaling Pathway
|
||
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
|
||
| IC50 & Target |
|
||
| 体外研究 (In Vitro) |
APTO-253 (LOR-253) 是 KLF4 的诱导剂。APTO-253 (LOR-253) (5 μM) 可诱导 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中 KLF4 的表达，增强 NSC 119875 诱导的细胞凋亡。APTO-253 (5 μM) 也导致 SKOV3 和 OVCAR3 细胞 G1 期阻滞，减少 S 期和 G2/M 期细胞 [1]。 APTO-253 (LOR-253) 对 Raji 和 Raji/253R 细胞株具有细胞毒性，IC50 分别为 105±2.4 nM 和 1387±94 nM。APTO-253 (0.5 μM) 也能引起 Raji 细胞的 DNA 损伤 [2]。 APTO-253 (LOR-253) 抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系和各种形式淋巴瘤细胞系的增殖，IC50 在 57 nM 至 1.75 µM 范围内。APTO-253 (LOR-253) (500 nM) 在 AML 细胞中也能引起 G0/G1 细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，下调 MYC RNA 和蛋白表达。APTO-253 (500 nM) 介导 MV4-11 细胞 DNA 损伤反应通路 [3]。 |
||
| 体内研究 (In Vivo) |
APTO-253 (LOR-253) (15 mg/kg；I.V.；每天两次；每周连续两天；共 14 天) 在胶原诱导性关节炎 CIA 模型中具有抗关节炎活性 [3]。 |
||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (198.70 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7220 mL | 13.6099 mL | 27.2198 mL | |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.7220 mL | 5.4440 mL | |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3610 mL | 2.7220 mL | |
| 50 mM | 0.0544 mL | 0.2722 mL | 0.5444 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
