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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX2293 | Yoda 1 |
Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂，小鼠源 EC50 为 17.1 μM，人源 EC50 为 26.6 μM。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。 |
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| SJ-MA0064 | Nigericin sodium salt | 尼日利亚菌素钠盐 |
Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic)，源自 Streptomyces hygroscopicus，充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore)，促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。 |
| SJ-MX2655 | Minoxidil | 米诺地尔 |
Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。 |
| SJ-MX4151 | SKA-31 |
SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，作用于 KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1 和 KCa2.3 的 EC50 值分别为 260 nM、1.9 μM、2.9 μM 和 2.9 μM，能增强内皮源性超极化因子反应，降低血压。 |
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| SJ-MX2782 | GW9508 |
GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右，对其他 GPCR，激酶，蛋白酶，整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。 |
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| SJ-MA0143 | Minocycline hydrochloride | 盐酸米诺环素 |
Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递，显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制细菌蛋白的合成，从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。 |
| SJ-MX2550A | Flupirtine maleate | 氟吡啶马来酸 |
Flupirtine maleate 是一种可透过血脑屏障的、有效的，具有口服活性的非阿片类化合物。Flupirtine maleate 是一种间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。 |
| SJ-MX1347 | Chlorzoxazone | 氯唑沙宗 |
Chlorzoxazone 是一种 SK 型 potassium channel 激活剂。Chlorzoxazone 调节 FOXO3 磷酸化和 Aβ。Chlorzoxazone 可增强免疫抑制、减轻血管收缩、减轻认知障碍并改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。 |
| SJ-MX2793 | Flufenamic acid | 氟芬那酸 |
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)、调节非选择性阳离子通道、激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 |
| SJ-MX5351 | BMS-191011 |
BMS-191011 (BMS-A) 是一种有效的 BKCa 通道开启剂 (大电导 Ca2+ 激活的钾通道)。BMS-191011 在中风的啮齿动物模型中显示出神经保护的活性。 |
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| SJ-MX2550 | Flupirtine | 氟吡汀 |
Flupirtine (D 9998) 是一种中枢作用的非阿片类镇痛药，是一种选择性神经元钾通道开放剂，也具有 NMDA 受体拮抗剂的特性。 |
| SJ-MX2737A | Trimebutine maleate | 马来酸曲美布汀 |
Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-MX9195 | SKA-111 |
SKA-111 是钙离子激活的钾离子通道 (potassium phannel) KCa3.1 的选择性激活剂，可引起猪内皮细胞膜超极化。SKA-111 能够改善 Bradykinin 诱导的离体大鼠心脏的冠状动脉扩张，可用于心血管疾病研究。 |
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| SJ-MX5262 | Pinacidil | 吡那地尔 |
Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂，通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。 |
| SJ-MX5262A | Pinacidil monohydrate | 吡那地尔一水合物 |
Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂，通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil monohydrate 具有血管舒张特性。Pinacidil monohydrate 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil monohydrate 可用于心血管疾病等研究领域。 |
| SJ-MX4205 | CLP290 |
CLP290 是一种神经特异性 K+-Cl− 共转运体 KCC2 的口服激活剂，具有研究多种神经和精神疾病的潜力。CLP290 能显著降低 STZ 大鼠的血液中 AVP 和血糖水平。 |
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| SJ-MX2928A | Procainamide |
Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。 |
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| SJ-MX1548 | ML 297 |
ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂，EC50 值为 0.16 μM。ML 297 能用于癫痫病的研究。 |
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| SJ-MX1294 | Topiramate | 托吡酯 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
| SJ-MX2814 | Nicorandil | 尼可地尔 |
Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。 |
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