P-glycoprotein其他

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SJ-MX3665 Deoxynivalenol 脱氧雪腐镰刀菌烯醇

Deoxynivalenol 是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受 P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。

SJ-MX2867 MK-571 sodium

MK-571 (L-660711) sodium 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 sodium 也是一种多药耐药相关蛋白 MRP4 (ABCC4)ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 sodium 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MN1811 Bisdemethoxycucurmin 双去氧基姜黄素

Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种姜黄素,具有抗氧化和抗炎活性。Bisdemethoxycucurmin (Curcumin III) 是一种 P-糖蛋白、铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Bisdemethoxycucurmin 具有抗肿瘤活性。Bisdemethoxycucurmin 可用于肿瘤和炎性疾病的研究。

SJ-MX2867A MK-571

MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。

SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 hydrochloride 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK-16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

SJ-MN0289 Muscone 麝香酮

Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1βTNF-α IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。

SJ-MX3558A Fabomotizole

Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。

SJ-MN3114 Bicyclol 双环醇

Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物,具有多种生物活性,包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达,发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用,并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活,降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平,从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外,Bicyclol 能够改变 Mdr-1GSH/GSTBcl-2 的表达,提高细胞内抗癌药物浓度,使耐药细胞对抗癌药物增敏,同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路,以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

SJ-MA0422 Bifendate

Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂,用于对抗慢性乙型肝炎,从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用,并减轻油酸诱导的脂质积累,具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性,并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。

SJ-MA0134 Moxidectin 莫昔克丁

Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中,从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。

SJ-MA0611 Danofloxacin mesylate 甲磺酸达氟沙星

Danofloxacin mesylate (CP 76136-27) 是一种用做兽药的氟喹诺酮类物质。Danofloxacin mesylate 具有广谱的杀菌性,主要抑制细菌的 DNA 回旋酶。此外,Danofloxacin mesylate 是 ATP 依赖性外排转运蛋白 (P-gpMRP2) 的底物。

SJ-MN3903 Convallatoxin 铃兰毒苷

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

SJ-MN4059 2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷

2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 提取自 Trollius ledebouri 的花朵。2"-O-beta-L-galactopyranosylorientin 涉及转运蛋白介导的外排,也是多药耐药蛋白2 (MRP2) 的底物。具有抗炎作用。

SJ-MX0611A IKK 16

IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2,IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3,IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

SJ-MX1398 Milnacipran (1S-cis) hydrochloride 米那普仑(1S-顺式)盐酸盐

Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran 的对映异构体,也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM,Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

SJ-MN1739 Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。

SJ-MD0136 Indican Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷,染料靛蓝和靛玉红的前体。Indican 的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。IS 是一种尿毒症毒素,是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。
SJ-MN3118 Tenacissoside G 通关藤苷G Tenacissoside G 是一种来自 Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。
SJ-MX7162 Polyoxyethylene stearate 聚氧乙烯硬脂酸酯 Polyoxyethylene stearate (POES) 是非离子乳化剂。
SJ-MN2397 Ganoderenic acid B 灵芝烯酸B Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。