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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0607 | Bicuculline | 荷包牡丹碱 |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 作为惊厥生物碱，是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 2 μM。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究，还可以用做 ADC 的毒物分子。 |
| SJ-MN0420 | Ginkgolide A | 银杏内酯A |
Ginkgolide A (BN-52020) 是银杏的提取物，是 γ-氨基丁酸 (GABA) 拮抗剂，Ki 为 14.5 μM。 |
| SJ-MN0006 | (-)-Securinine | 一叶秋碱 |
(-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱，也是一种 GABAA 受体拮抗剂。 |
| SJ-MX0468 | Furosemide (NSC 269420) | 呋塞米 |
Furosemide 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。 |
| SJ-MX1312 | Primidone | 去氧苯比妥 |
Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。 |
| SJ-MX3370 | Flumazenil | 氟马西尼 |
Flumazenil (Flumazepil, Ro-15-1788; Ro-15 1788) 是一种 GABAA 受体拮抗剂（在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中，IC50 = 2 nM）。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂，降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。Flumazenil 有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。 |
| SJ-MN1113 | p-Hydroxybenzaldehyde | 对羟基苯甲醛 |
p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一，在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。 |
| SJ-MX5414 | Gabazine |
Gabazine是 GABAA 受体的选择性竞争性拮抗剂，其对 GABA 受体的 IC50 值为 0.2 μM。 |
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| SJ-MX0468A | Furosemide sodium | 呋塞米钠 |
Furosemide sodium 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。 |
| SJ-MX3742 | CGP52432 |
CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。 |
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| SJ-MX5325 | Fipronil | 氟虫腈 |
Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏 (IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性 。 |
| SJ-MX5285 | Thiocolchicoside | 硫秋水仙苷 |
Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂，具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。 |
| SJ-MA0872 | Lotilaner | 洛替拉纳 |
Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。Lotilaner 对家犬的 GABAA 无明显作用。 |
| SJ-MX9719 | Phaclofen |
Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。 |
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| SJ-MN4975 | Picrotin | 苦亭 |
Picrotin 是一种活性化合物，也是 picrotoxin (GABAA 受体 (GABAARs) 和甘氨酸受体 (GlyRs) 的拮抗剂) 的成分之一。Picrotin 对甘氨酸受体 (GlyRs) 具有敏感性，IC50 值范围为 5.2 μM 至 106 μM。Picrotin 可用于神经传递的研究。 |
| SJ-MN5152 | Picrotoxinin | 木防己苦毒宁 |
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药，是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂，负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。Picrotoxinin 能够抑制 α1β2γ2L GABAA 受体，其 IC50 值为 1.15 μM。 |
| SJ-MX10886 | TCS1105 |
TCS1105 是一种苯二氮卓配体，具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。 |
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| SJ-MX3423 | Bemegride | 贝美格 |
Bemegride (3-Ethyl-3-methylglutarimide) 是一种中枢神经系统激活剂，也是 Barbiturate 中毒的解毒剂。 |
| SJ-MX3688 | Flumazenil acid | Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。 | |
| SJ-MN0607A | Bicuculline methochloride | (+)-荷包牡丹碱甲氯化物 |
(+)-Bicuculline methochloride(d-Bicuculline methochloride) 作为惊厥生物碱， 是一种竞争性 GABAA 受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca 2+ 激活的钾（SK）通道。(+)-Bicuculline methochloride可以用做ADC的毒物分子。 |
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