Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。
| Cas No. |
114012-12-3
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| 分子式 |
C9H13ClNO3P
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| 分子量 |
249.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。酞氯芬在确定中枢和外周 GABA 和 (-)-baclofen 相互作用的 bicuculline-insensitive 受体的生理意义方面可能是一种潜在的化合物。 |
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| 相关靶点 |
GABA Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
GABAB receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GABAB 拮抗剂 Phaclofen (500 µM) 部分阻止了 1 µM (R＋) baclofen 的作用 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Phaclofen (2 mg /kg；s.c) 可拮抗 6 mg/kg (R＋) baclofen 对背纹状体的影响 [2]。 Phaclofen (2 mg /kg；i.p) 显示在 Sprague-Dawley 大鼠 (180-250 g) 受刺激的楔形核中检测到较少的神经肽 Y-样免疫反应纤维 [3]。 Phaclofen (100 nmol；鞘内注射) 拮抗 baclofen 的抑制作用。Phaclofen (100 nmol) 对脊髓反射没有刺激或抑制作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | Others |
1M NaOH: 50 mg/mL (200.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0059 mL | 20.0296 mL | 40.0593 mL | |
| 5 mM | 0.8012 mL | 4.0059 mL | 8.0119 mL | |
| 10 mM | 0.4006 mL | 2.0030 mL | 4.0059 mL | |
| 50 mM | 0.0801 mL | 0.4006 mL | 0.8012 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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COA
