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Estrogen Receptor (ER)/ERR调节剂

Estrogen Receptor (ER)/ERR调节剂

Estrogen Receptor (ER)/ERR调节剂相关产品(26)
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SJ-MX0199 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-羟基他莫昔芬

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,具有混合雌激素活性和抗雌激素活性,也是 Tamoxifen 的活性代谢物。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的一种低亲和力 (100-1000 nM) 激动剂。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 有望用于周期性乳房痛的研究,如乳房疼痛、压痛、结节性的研究。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 还是一种在遗传工程疾病模型中广泛使用的化学诱导工具。

SJ-MX0758 4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-羟基他莫西芬;4-羟基他莫昔芬

4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

SJ-MX0483B Bazedoxifene acetate 醋酸巴多昔芬

Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、第三代选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERαERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

SJ-MX0142A Tamoxifen 他莫昔芬

Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

SJ-MX0483A Bazedoxifene hydrochloride 盐酸巴多昔芬

Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。

SJ-MN0202 Estriol 雌三醇

Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素,是 ERαERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。

SJ-MX4617 27-Hydroxycholesterol 27-羟基胆固醇

27-Hydroxycholesterol 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝 X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

SJ-MH0086 Estetrol 雌四醇

Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 可与 ERα 和 ERβ 结合 (对 ERβ 亲和力比 ERα 低四倍)。Estetrol 可增加内皮细胞中的 eNOS 表达/活性和 NO 合成。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统发挥雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。Estetrol 可用于避孕和更年期激素研究。

SJ-MN1157 Genistin 染料木苷

Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种有效的抗脂肪生成剂。Genistin 通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

SJ-MN1746 Dihydroresveratrol 二氢白藜芦醇 Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
SJ-MX1731 Octinoxate 甲氧基肉桂酸辛酯

Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。

SJ-MX6831 Cyclofenil 环芬尼

Cyclofenil 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和排卵诱导剂。Cyclofenil 对 Vero 细胞中的登革热病毒复制具有抑制作用,EC50 为 1.62 μM。 Cyclofenil 具有抗登革热病毒的活性。

SJ-MH0073 Clomifene citrate 枸橼酸氯米芬

Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是具有口服活性的一种雌激素受体调节剂 (estrogen-receptor modulator)。Clomiphene citrate 具有抗癌活性,在减数分裂成熟和细胞遗传学异常期间引起扰动,并改善精神和认知障碍。

SJ-MX0142B Tamoxifen Citrate 枸橼酸他莫昔芬

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的、选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

SJ-MH0043 Chlorotrianisene 氯丁烯二烯; 氯烯雌醚

Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。

SJ-MX4730 MPP dihydrochloride

MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

SJ-MX2969 Ospemifene 奥培米芬

Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα)ERβ Ki 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。

SJ-MX1929A Raloxifene 雷洛昔芬

Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。

SJ-MX1581 Lasofoxifene tartrate 酒石酸拉索昔芬

Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

SJ-MX1844 Toremifene citrate 枸橼酸托瑞米芬

Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1 μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 pEBOV Zaire (Mayinga variant) 和 pMARV (Musoke variant),IC50 分别为 0.07 μM 和 2.6 μM。