| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1966 | TAK-715 |
TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。 |
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| SJ-MX1668 | TA-01 |
TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。 |
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| SJ-MX2851 | SKF-86002 |
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 为 1 μM)。SKF-86002 也可以作为环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂,抑制花生四烯酸代谢,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。 |
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| SJ-MX2900 | SB 242235 |
SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶 (p38 MAP kinase,p38 MAPK) 抑制剂,在人的软骨细胞中抑制由 IL-1β 诱导生成的 p38 MAP 激酶,IC50 为 1.0 μM。 |
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| SJ-MN0439 | Tabersonine hydrochloride | 水甘草碱盐酸盐 |
Tabersonine hydrochloride 是一种选择性、口服有效的 NLRP3 抑制剂。Tabersonine hydrochloride 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域,抑制其 ATP 酶活性及寡聚化,进而阻断 ASC 斑点形成和 caspase-1 激活,减少 IL-1β 等促炎细胞因子释放。Tabersonine hydrochloride 同时抑制 TRAF6 的 K63 连接泛素化,阻断 NF-κB、PI3K/Akt、p38 MAPK 信号通路。Tabersonine hydrochloride 可抑制炎症反应,通过线粒体通路和死亡受体通路诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis),降低线粒体膜电位、促进细胞色素 c 释放并激活 caspase 蛋白。Tabersonine hydrochloride 主要用于 NLRP3 驱动的炎症性疾病 (如急性肺损伤、败血症、腹膜炎) 及肝癌等肿瘤的研究。 |
| SJ-MN1743 | Hypaphorine | 刺桐碱 |
Hypaphorine 是从 Caragana korshinskii 中发现的一种吲哚类生物碱。Hypaphorine 具有神经和降血糖作用。Hypaphorine 通过上调 DUSP1 抑制 p38/JNK 信号通路,从而抑制 Lipopolysaccharides (LPS) 介导的急性肺损伤 (ALI) 和促炎反应。 |
| SJ-MX8000 | NF-κB/MAPK-IN-1 |
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为 6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS,COX-2,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。 |
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| SJ-MN5491 | Rehmannioside A | 地黄甙 A |
Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A4、2C9 和 2D6 的抑制剂,IC50 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。 |
| SJ-MX1935 | SD 0006 |
SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其 IC50 值为 110 nM。 |
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| SJ-MX9743 | Exarafenib |
Exarafenib (RAF/KIN-2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MN7401 | Tetraacetylphytosphingosine | 四乙酰植物鞘氨醇 |
Tetraacetylphytosphingosine 是一种由植物鞘氨醇乙酰化产生的鞘脂代谢物。Tetraacetylphytosphingosine 通过抑制 MAPK 活化和细胞内钙离子增加发挥抑制血管生成的作用。Tetraacetylphytosphingosine 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX5240 | Emprumapimod |
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂,作用于 RPMI-8226 细胞,直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50 = 100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。 |
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| SJ-MX4763 | Darizmetinib |
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。 |
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| SJ-MA0263 | Ceftiofur hydrochloride | 头孢噻呋盐酸盐 |
Ceftiofur hydrochloride 是一种靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 的细胞壁合成抑制剂,在内毒素血症中具有抗炎作用。Ceftiofur hydrochloride 通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成发挥杀菌作用,导致细菌细胞裂解。Ceftiofur hydrochloride 还抑制 NF-κB 和 MAPKs 的激活,从而减少 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等促炎细胞因子的分泌。 |
| SJ-MA0263A | Ceftiofur sodium | 头孢噻呋钠 |
Ceftiofur sodium 是一种靶向细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 的细胞壁合成抑制剂,在内毒素血症中具有抗炎作用。Ceftiofur sodium 通过抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成发挥杀菌作用,导致细菌细胞裂解。Ceftiofur sodium 还抑制 NF-κB 和 MAPKs 的激活,从而减少 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 等促炎细胞因子的分泌。 |
| SJ-MN2358 | Eupalinolide B | 野马追内酯B |
Eupalinolide B 是一种胚芽倍半萜。Eupalinolide B 可从 Eupatorium lindleyanum 中分离得到。 Eupalinolide B 可诱导凋亡 (Apoptosis),升高 ROS,促进自噬 (Autophagy),调节 GSK-3β/β-catenin,靶向 UBE2D3 和 TAK1,激活 ROS-ER-JNK,抑制 NF-κB 和 MAPKs。Eupalinolide B 对胰腺癌和肝癌具有抗癌活性。Eupalinolide B 可缓解类风湿性关节炎、急性肺损伤、牙周炎、抑郁症。 |
| SJ-MX2637A | Lercanidipine | 乐卡地平 |
Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂,pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。 |
| SJ-MN3071 | Silybin B | 水飞蓟宾B |
Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。 |
| SJ-MX2637 | Lercanidipine hydrochloride | 盐酸乐卡地平 |
Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。 |
| SJ-MX1939 | VX-702 | VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。 |