Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
| Cas No. |
100427-26-7
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| 分子式 |
C36H41N3O6
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| 分子量 |
611.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。 |
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| 相关靶点 |
Calcium Channel；Apoptosis；Reactive Oxygen Species；p38 MAPK；NF-κB
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Apoptosis；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
心血管；神经科学
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| IC50 & Target |
calcium channel [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lercanidipine (1, 10 μM, 24 h) 通过下调 iNOS、MMP-2/MMP-9、HMGB1，以及抑制 MAPKs、Akt/IkB-a 和 NF-kB 通路，抑制 LPS/IFN-γ 诱导的 VSMCs 中的 NO、ROS 和 TNF-a [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lercanidipine (1, 0.5 与 0.25 mg/kg, 静脉注射, 即刻给药) 可显著降低 MCAo 模型大鼠的神经功能缺损评分、运动功能缺损评分和脑梗死体积 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (163.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6347 mL | 8.1735 mL | 16.3471 mL | |
| 5 mM | 0.3269 mL | 1.6347 mL | 3.2694 mL | |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8174 mL | 1.6347 mL | |
| 50 mM | 0.0327 mL | 0.1635 mL | 0.3269 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
