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TAK-715
目录号 : SJ-MX1966 纯度：99.77%

TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

CAS No. :303162-79-0
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  580.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
303162-79-0
分子式
C24H21N3OS
分子量
399.51
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
相关靶点
p38 MAPK；Casein Kinase
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Cell Cycle/DNA Damage；Stem Cell/Wnt
应用领域
免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50    
p38α [1][2] p38β [1][2] p38δ [1][2] p38γ [1][2] CK1δ [1][2] CK1ε [1][2]
7.1 nM 200 nM >10 μM >10 μM    
体外研究 (In Vitro)

TAK-715 (compound 8h) 抑制 LPS 刺激的 TNF-α 从 THP-1 释放 (IC50 = 48 nM) 并且对主要的 CYP 没有抑制活性，包括 CYP3A4。TAK-715 对 p38γ/δ、JNK1、ERK1、IKKβ、MEKK1 或 TAK1 没有抑制作用 (所有 IC50 > 10 μM) [1]。
TAK 715 (10 μM；1 小时) 抑制 U2OS-EFC 细胞中 Wnt-3a 诱导的 hDvl2 磷酸化和 hDvl2 转变 [2]。
TAK-715 (1 μM；预处理 16 小时) 在 mRNA 和蛋白质水平显著抑制经 TGF-β1 处理的 HK-2 细胞中去甲肾上腺素 (NE) 刺激的纤连蛋白、CTGF 和 Snai1 表达的诱导 [3]。
体内研究 (In Vivo)

TAK-715 (化合物 8 h；3-30 mg/kg；PO) 显著降低次级爪体积 [1]。
TAK-715 (10 mg/kg；PO) 的 Cmax 为 0.19 μg/mL，AUC 为 1.16 μg h/mL。
参考文献

[1]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979.  

[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494. 

[3]. Huiwen Ren, et al. Inhibition of α1-adrenoceptor reduces TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition and attenuates UUO-induced renal fibrosis in mice. FASEB J. 2020 Nov;34(11):14892-14904.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (250.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5031 mL 12.5153 mL 25.0307 mL
5 mM 0.5006 mL 2.5031 mL 5.0061 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2515 mL 2.5031 mL
50 mM 0.0501 mL 0.2503 mL 0.5006 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.77%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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