Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50 = 100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
| Cas No. |
765914-60-1
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| 分子式 |
C24H29F2N5O3
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| 分子量 |
473.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50 = 100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。 |
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| 相关靶点 |
p38 MAPK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
心血管；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
p38α [1][2] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Emprumapimod (ARRY-797) 抑制 LPS 诱导的 RPMI-8226 细胞产生 IL-6，IC50 值为 100 pM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Emprumapimod (ARRY-797) (30 mg/kg；口服) 在 SCID-beige 小鼠中抑制 IL-6 (91%) 和 TNF-α (95%) 的表达，在 RPMI-8226 异种移植物中抑制 p38 的磷酸化，在多发性骨髓瘤 (MM) 异种移植模型中抑制 RPMI-8226 肿瘤的生长 (72%) [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (211.18 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1118 mL | 10.5592 mL | 21.1184 mL | |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.1118 mL | 4.2237 mL | |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.0559 mL | 2.1118 mL | |
| 50 mM | 0.0422 mL | 0.2112 mL | 0.4224 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号