| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0058A | MCC950 (CP-456773) Sodium |
MCC950 (CP-456773) sodium 是一种有效的、选择性 NLRP3 炎症体抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。MCC950 sodium 抑制由 LPS 引发并被 ATP 或 nigericin 激活的巨噬细胞中 IL-1β 的释放,对 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 炎症体没有作用。 |
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| SJ-MX0058B | MCC950 |
MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。 |
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| SJ-MX0745 | CY-09 |
CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP 酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。 |
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| SJ-MX0502 | Necrosulfonamide |
Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。 |
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| SJ-MX1201 | NOD-IN-1 |
NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。 |
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| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂,并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶,可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MX2166 | CORM-3 |
CORM-3 是一种 CO 释放分子,能减弱 NF-κB p65 的核异位,减少 ROS 的生成,并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。CORM-3 可减少 NLRP3 炎症小体的激活。 |
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| SJ-MX2168 | Nodinitib-1 |
Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438) 是 NOD1 抑制剂,IC50 值为 0.56 μM。 |
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| SJ-MX1184 | INF39 |
INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。 |
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| SJ-MN0289 | Muscone | 麝香酮 |
Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β,TNF-α 和 IL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。 |
| SJ-MN0014 | Ruscogenin | 鲁斯可皂苷元;螺可吉宁 |
Ruscogenin 是从 Ophiopogon japonicus 提取的一种重要甾体皂苷元,通过抑制 TXNIP/NLRP3 炎症体激活和 MAPK 途径减轻脑缺血诱导的血脑屏障功能障碍,Ruscogenin 具有显著的抗炎和抗血栓活性。Ruscogenin 有口服活性。 |
| SJ-MX4076 | DPO-1 |
DPO-1 是一种强效的 Kv1.5 和 Kv1.3 (EC50 = 3.1 μM) 通道抑制剂。DPO-1 降低 Kv1.3 电流密度,减弱 Ca2+ 耗竭的 Jurkat 细胞中 Ca2+ 流入,并抑制活化 Jurkat 细胞中 IL-2 的分泌。DPO-1 通过阻断 Kv1.5 介导的 K+ 外流,抑制 Uric acid sodium (MSU) 诱导的 NLRP3 炎症体激活。DPO-1 可用于免疫紊乱和心房颤动的研究。 |
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| SJ-MN0884 | Echinatin | 刺甘草查尔酮 |
Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。 |
| SJ-MN0677 | Licochalcone B | 甘草查尔酮 B |
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza inflate 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β; Aβ42) 自聚集作用 (IC50 = 2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7-NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。 |
| SJ-BA1006 | Alirocumab | 阿利西尤单抗 |
Alirocumab (Anti-PCSK9; REGN 727;SAR 236553) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,它通过抑制 PCSK9,阻止 LDL-R (低密度脂蛋白受体) 的降解,从而降低血液 LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇)。Alirocumab 有抗炎、抗血管生成和抗氧化作用。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。 |
| SJ-MX9464 | L6H21 |
L6H21 是 Chalcone 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 |
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| SJ-MN1564 | Arglabin | 阿格拉宾 |
Arglabin ((+)-Arglabin),从青蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 |
| SJ-MX6014 | Emlenoflast |
Emlenoflast (MCC7840),一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX2167 | Dapansutrile |
Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。 |
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| SJ-MX9829 | NLRP3/AIM2-IN-3 |
NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一种有效的抑制剂,对 NLRP3 和 AIM2 炎性体依赖性细胞焦亡 (pyroptosis) 具有不同的物种特异性作用。NLRP3/AIM2-IN-3 对 LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬细胞的细胞焦亡具有抑制作用,IC50 为 0.077 ± 0.008 μM。NLRP3/AIM2-IN-3 干扰 NLRP3 或 AIM2 与衔接蛋白 ASC 的相互作用并抑制 ASC 寡聚化。 |