INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NOD-like Receptor (NLR)
Immunology/Inflammation
INF39 在 1 μM 时能显著抑制 ATP 和尼日利亚菌素诱导的 IL-1β 释放。INF39 减少巨噬细胞中 caspase-1 的激活和细胞焦亡。INF39 不仅可以阻断 NLRP3 的激活,还可以阻断 NF-κB 通路 [1]。
在用 INF39 (12.5、25 和 5 mg/kg) 治疗的发炎大鼠中观察到体重显着增加。NLRP3 与 INF39 的炎性体复合物抑制剂量依赖性地减弱结肠长度的减少 (分别在 12.5、25、5 mg/kg 时分别为 -19、-13 和 -8%) 。用 DNBS 治疗导致脾脏重量显着增加 (+39.3%),通过施用 INF39 (分别在 12.5、25 和 5 mg/kg 时分别为 +2.2、+4.3 和 +4.8%) 显着降低了这种增加。口服 INF39 可降低 DNBS 治疗大鼠的结肠髓过氧化物酶、IL-1 β 和 TNF 水平 [1]。
[1]. Cocco M, et al. Development of an Acrylate Derivative Targeting the NLRP3 Inflammasome for the Treatment of Inflammatory Bowel Disease.J Med Chem. 217 May 11;6(9):3656-3671.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.46%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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