INF39
目录号 : SJ-MX1184 纯度:99.46%

INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。

CAS No. :866028-26-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 (液体) 价格 货期
1 mg ¥  390.00
2 mg ¥  720.00
5 mg ¥  1515.00
10 mg ¥  2275.00
25 mg ¥  4745.00
50 mg ¥  7555.00
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Cas No.
866028-26-4
分子式
C12H13ClO2
分子量
224.68
产品状态
液体
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

INF39 是 NLRP3 的无毒性的、不可逆的抑制剂,通过与 NLRP3 不可逆地直接相互作用以及部分抑制 LPS 驱动的促炎性基因表达,阻止 NLRP3 的激活。

相关靶点

NOD-like Receptor (NLR)

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
NLRP3 [1]
体外研究 (In Vitro)

INF39 在 1 μM 时能显著抑制 ATP 和尼日利亚菌素诱导的 IL-1β 释放。INF39 减少巨噬细胞中 caspase-1 的激活和细胞焦亡。INF39 不仅可以阻断 NLRP3 的激活,还可以阻断 NF-κB 通路 [1]

体内研究 (In Vivo)

在用 INF39 (12.5、25 和 5 mg/kg) 治疗的发炎大鼠中观察到体重显着增加。NLRP3 与 INF39 的炎性体复合物抑制剂量依赖性地减弱结肠长度的减少 (分别在 12.5、25、5 mg/kg 时分别为 -19、-13 和 -8%) 。用 DNBS 治疗导致脾脏重量显着增加 (+39.3%),通过施用 INF39 (分别在 12.5、25 和 5 mg/kg 时分别为 +2.2、+4.3 和 +4.8%) 显着降低了这种增加。口服 INF39 可降低 DNBS 治疗大鼠的结肠髓过氧化物酶、IL-1 β 和 TNF 水平 [1]

参考文献

[1]. Cocco M, et al. Development of an Acrylate Derivative Targeting the NLRP3 Inflammasome for the Treatment of Inflammatory Bowel Disease.J Med Chem. 217 May 11;6(9):3656-3671.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
45 mg/mL (200.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4508 mL 22.2539 mL 44.5077 mL
5 mM 0.8902 mL 4.4508 mL 8.9015 mL
10 mM 0.4451 mL 2.2254 mL 4.4508 mL
50 mM 0.0890 mL 0.4451 mL 0.8902 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.46%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。