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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Proteasome

蛋白酶体

Proteasome是一种存在于细胞质和细胞核内的具有多种蛋白水解功能的大分子复合物。它存在于所有的真核细胞、古细菌和一些细菌中，是一种具有多重催化活性的蛋白酶，由多个催化和调节蛋白组成。它具有三到四个不同的肽酶活性，包括类胰蛋白酶，类胰凝乳蛋白酶以及peptidylglutamyl-多肽的水解活性。根据沉降系数的不同可分成两种类型的蛋白酶。其中26S蛋白酶体的相对分子质量约2000 kDa，依赖于ATP；而20S蛋白酶体相对分子质量约750 kDa，不依赖ATP。

蛋白酶体是蛋白质合成过程中错误折叠的蛋白和其他蛋白被proteolyzed的主要降解途径。大多数蛋白质在被蛋白酶体降解之前需要泛素化。蛋白酶体在承担细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。此外，蛋白酶体不仅可以催化异常蛋白质的降解，而且在许多关键蛋白质的调控方面发挥着重要作用，这些蛋白质涉及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制。Proteasome是抗肿瘤药物的新靶点之一。

Proteasome 相关靶点

全部(50) Proteasome抑制剂(41) Proteasome激活剂(4) Proteasome调节剂(1) Proteasome其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0298	MG-115		MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
SJ-MN0087	Marizomib		Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
SJ-BA1642	Pritumumab	普林木单抗	Pritumumab(Anti-VIM/Vimentin) 是一种天然的人 IgG1kappa 单抗，最初从一名宫颈癌患者的区域引流淋巴结中分离出来。Pritumumab 可识别恶性肿瘤细胞表面表达的波形蛋白。Pritumumab 可用于胶质母细胞瘤研究。
SJ-MN0586	Tomatine	番茄素	Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
SJ-MX6770	PI-1840		PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
SJ-MX2614	Gabexate mesylate	甲磺酸加贝酯	Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
SJ-MX0297B	Ixazomib citrate	枸橼酸艾沙佐米	Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种选择性、口服活性的第二代蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Ixazomib citrate 可用于研究多种人类恶性肿瘤。
SJ-MA0061	Epoxomicin	环氧酶素	Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
SJ-MA0707	Merbromin	汞溴红	Merbromin 是 SARS-CoV-2 的 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro) 的混合型抑制剂，IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。
SJ-MX7428	TCH-165		TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
SJ-MX10174	BC-23		BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
SJ-MX10334	Proteasome inhibitor IX		Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
SJ-MX0381A	K-7174		K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
SJ-MX6756	RAMB4		RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
SJ-MX0104	Carfilzomib (PR-171)	卡非佐米	Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM，在体外优先抑制 β5 亚基的 ChT-L 活性，对 PGPH 和 T-L 活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬 (autophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1856	VR23		VR23 有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 1 nM)、胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 50-100 nM) 和 caspase 样蛋白酶 (IC50 为 3 μM)。
SJ-MN5019A	Isovalerylcarnitine chloride		Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物，是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。
SJ-MN5597A	Aclacinomycin A	阿克拉霉素A	Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I/II) 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
SJ-MX7064	Alicapistat		Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
SJ-MX7092	M3258		M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。