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天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）
在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。
根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。
生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。
caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。
在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1540 | Barlerin | 8-O-乙酰山栀苷甲酯 |
Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。Barlerin (8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester) 可以抑制 NF-κB 活性。 |
| SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 硝酸脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
| SJ-MX2234 | Hydralazine hydrochloride | 盐酸肼屈嗪 |
Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂，Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖，Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径，引起 DNA 损伤。 |
| SJ-MX9533 | Raptinal |
Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。 |
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| SJ-MN1711 | 3-O-Methylgallic acid |
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物，具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖，IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。 |
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| SJ-MN3766 | (S)-(+)-Carvone | 右旋香芹酮 |
(S)-(+)-Carvone 是一种口服活性的天然产物。(S)-(+)-Carvone 提高抗氧化酶 (SOD、CAT) 活性和 ROS，降低氧化应激标志物 (SOD，CAT) 水平，减少促炎细胞因子 (IL-1β、IL-4、IL-6、IL-10) 分泌，下调 NLRP3。(S)-(+)-Carvone 增加 caspase-8, -9, -3 活力。(S)-(+)-Carvone 诱导凋亡性 (apoptotic) 死亡。(S)-(+)-Carvone 具有抗躁狂样作用、保肝和针对皮肤癌的抗癌活性。(S)-(+)-Carvone 改善记忆力和关节炎。 |
| SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 |
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
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| SJ-MN0641 | Aristolactam I | 马兜铃内酰胺 |
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。 |
| SJ-MN1246 | Fucoxanthin | 岩藻黄素 | Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗氧化，抗炎，抗癌等功效。 |
| SJ-MN0739 | Madecassoside | 羟基积雪草苷 |
Madecassoside 是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。 |
| SJ-MX1204 | BG45 |
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN3056 | Senkyunolide A | 洋川芎内酯A |
Senkyunolide A 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到的，具有细胞保护和抗增殖活性及抗肿瘤活性。Senkyunolide A 是一种口服有效的苯酞类化合物。Senkyunolide A 能抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗癌活性。Senkyunolide A 可通过 NLRP3 信号通路抑制骨关节炎的进展。Senkyunolide A 通过调节蛋白磷酸酶 2A 和 α-突触核蛋白信号通路，保护神经细胞免受皮质酮诱导的凋亡 (apoptosis)。Senkyunolide A 可抑制动脉粥样硬化诊断生物标志物 CD137 的表达。 |
| SJ-MN0077D | Berberine hemisulfate | 硫酸黄连素 |
Berberine hemisulfate 是 Berberine 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。 |
| SJ-MN4187 | Pentadecanoic acid |
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。 |
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| SJ-MN4502 | N-Acetyl-L-tryptophan |
N-Acetyl-L-tryptophan 是一种神经激肽受体 (NK-1R) 的拮抗剂，会破坏 P 物质 (SP) 与 NK-1R 结合，发挥神经保护作用，改善记忆缺陷和运动障碍。同时 N-Acetyl-L-tryptophan 也是一种线粒细胞色素 c (Cytochrome c) 的抑制剂，可通过抑制 IL-1β 表达及 caspase-1 激活发挥抗氧化、抗炎作用。N-Acetyl-L-tryptophan 有望用于神经退行性疾病以及炎症疾病领域研究。 |
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| SJ-MX7498 | N-Nitrosodibutylamine |
N-Nitrosodibutylamine (N-Nitroso-di-n-butylamine) 是饮用水中富含的一种亚硝胺。N-Nitrosodibutylamine 调节 caspase 通路。N-Nitrosodibutylamine 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。N-Nitrosodibutylamine 诱导肝癌和氧化性 DNA 损伤。 |
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| SJ-MN0057B | Tauroursodeoxycholate dihydrate | 牛磺熊去氧胆酸二水合物 |
Tauroursodeoxycholate dihydrate 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate dihydrate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate dihydrate 也抑制 ERK。 |
| SJ-MN5151 | Digitoxin | 洋地黄毒苷 |
Digitoxin 是一种抗癌剂。Digitoxin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、抑制流感细胞因子风暴、引起 DNA 双链断裂 (DSBs)、将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Digitoxin 通过形成跨膜钙通道诱导细胞内钙摄取，可用于心力衰竭的研究。 |
| SJ-MN2922 | Propyl gallate | 没食子酸丙酯 |
Propyl gallate 是一种常见的食品抗氧化剂。Propyl gallate 能抑制丙烯醛、乙二醛和甲基乙二醛的生成。Propyl gallate 具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护作用。 |
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