BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
926259-99-6
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| 分子式 |
C11H10N4O
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| 分子量 |
214.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂，抑制 HDAC3、HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC；Caspase；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bg45 (1.875-30 µM；48 和 72 小时) 靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞并以剂量依赖性方式抑制细胞生长 [1]。 BG45 (15 µM；0-48 小时；MM.1S 细胞) 通过 caspase-3/PARP 切割诱导细胞凋亡 [1]。 BG45 (10 和 20 µM; 12 小时; MM.1S 细胞) 以剂量依赖性的方式诱导组蛋白 H2A、H3 和 H4 的乙酰化 [1]。 BG45 (10 和 20 µM; 10 小时; MM.1S 细胞) 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞毒性与组蛋白和 STAT3 的超乙酰化以及 p-STAT3 的下调有关 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BG45 (15-50 mg/kg；i.p.；每周 5 天，共 3 周；CB17 SCID mice with MM.1S xenograft model) 抑制人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞生长，增强 bortezomib 诱导的体内细胞毒性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (224.07 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.6681 mL | 23.3405 mL | 46.6810 mL | |
| 5 mM | 0.9336 mL | 4.6681 mL | 9.3362 mL | |
| 10 mM | 0.4668 mL | 2.3340 mL | 4.6681 mL | |
| 50 mM | 0.0934 mL | 0.4668 mL | 0.9336 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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