| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1327 | Olanzapine (LY170053) | 奥氮平 |
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。 |
| SJ-MN0452 | Puerarin (Kakonein) | 葛根素 |
Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮类天然产物,是 5-HT2C 受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路,进而导致脂肪吸收减少。Puerarin (Kakonein) 也具有抗癌功效。 |
| SJ-MN0904 | Gamma-Mangostin |
Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。 |
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| SJ-MX1316A | Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate | 盐酸赛庚啶半水合物 |
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。 |
| SJ-MX1530A | Trazodone hydrochloride | 盐酸曲唑酮 |
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。 |
| SJ-MX1950A | Ketanserin tartrate | 酮色林酒石酸盐 |
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。 |
| SJ-MX4415 | Pizotifen malate | 苹果酸苯噻 |
Pizotifen malate 是一种以苯并环庚烷为基础的药物,是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。 |
| SJ-MX4615 | Volinanserin | 氟利色林 |
Volinanserin (MDL100907; M 100907) 是一种有效的、选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 Dopamine D2 受体的 300 倍。Volinanserin 可用于精神疾病的研究。 |
| SJ-MX1316B | Cyproheptadine | 赛庚啶 |
Cyproheptadine 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。 |
| SJ-MX6563 | Zotepine |
Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A,5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。 |
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| SJ-MX5489 | Paliperidone palmitate |
Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合,竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用,调节神经递质系统的平衡,从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。 |
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| SJ-MX1514A | Dolasetron mesylate hydrate | 多拉司琼甲磺酸盐一水合物 |
Dolasetron Mesylate hydrate (MDL-73147EF hydrate) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。 |
| SJ-MX1514B | Dolasetron mesylate | 多拉司琼甲磺酸盐 |
Dolasetron Mesylate (MDL-73147EF) 是 5-HT3 受体拮抗剂,有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。 |
| SJ-MX6853 | Penbutolol sulfate | 硫酸喷布洛尔 |
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂, Penbutolol 是拟交感神经药, 可用于研究高血压。Penbutolol sulfate 在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中,对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。 |
| SJ-MX1451A | Alverine | 阿尔维林 |
Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 101 nM。 |
| SJ-MX2864 | RS-127445 |
RS-127445 (RS 127445;RS127445) 是一种新型的、有效的、选择性的、口服生物可用的 5-HT2B 受体拮抗剂,具有重要的生物活性。它抑制 5-HT2B 的 pKi 为 9.5,pIC50 为 10.4,对 5-HT2B 的选择性是其他 5-HT 受体的高 1000 倍。 |
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| SJ-MX7236 | R 59-022 |
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。 |
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| SJ-MN0024 | Xanthotoxol |
Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen) 是一种线性呋喃香豆素,是补骨脂素衍生物和 CYP450 抑制剂。Xanthotoxol 具有抗炎,抗氧化,5-HT 拮抗和神经保护作用。Xanthotoxol 抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的 IC50s 分别为 7.43 μM 和 27.82 μM。Xanthotoxol 可通过 MAPK 和 NF-κB 途径抑制炎症。 |
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| SJ-MN1633 | Myristicin | 肉豆蔻碱 |
Myristicine 是 5-HT Receptor 拮抗剂和弱的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,具有口服生物活性。Myristicine 还通过抑制 EGFR/ERK 信号通路发挥对胃癌细胞的抗癌作用。Myristicine 是肉豆蔻精油的主要成分,具有抗癌、抗增殖、抗菌、抗炎和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Myristicine 滥用会产生致幻作用,器官损伤等。 |
| SJ-MX9126 | SB-224289 hydrochloride |
SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑作用。 |