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5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor拮抗剂

5-HT Receptor拮抗剂相关产品(174)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0452 Puerarin (Kakonein) 葛根素

Puerarin (Kakonein) 是从葛根中提取的一种异黄酮类天然产物,是 5-HT2C 受体拮抗剂。Puerarin 抑制迷走神经背运动核 (DMV)-迷走神经通路,进而导致脂肪吸收减少。Puerarin (Kakonein) 也具有抗癌功效。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MN0904 Gamma-Mangostin

Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的环氧酶2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。

SJ-MX4415 Pizotifen malate 苹果酸苯噻

Pizotifen malate 是一种以苯并环庚烷为基础的药物,是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。

SJ-MX6563 Zotepine

Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX6853 Penbutolol sulfate 硫酸喷布洛尔

Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂, Penbutolol 是拟交感神经药, 可用于研究高血压。Penbutolol sulfate 在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中,对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

SJ-MX1402 Metoclopramide 胃复安

Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

SJ-MX6462 (Z)-Thiothixene

(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂,来自专利 US 20150141345 A1。

SJ-MX7483 Clothiapine 氯噻平

Clothiapine 是一种非典型抗精神病剂,与氯氮平一样具有很强的抗抗 5-羟色胺能 (antiserotonergic) 活性。

SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,Ki 分别为 0.142 nM 和 0.812 nM。Blonanserin 对肾上腺素 α1 和多巴胺 D1 亲和力很弱。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX2760 Azasetron hydrochloride 盐酸阿扎司琼

Azasetron hydrochloride (Y-25130 hydrochloride) 是一种苯甲酰胺的衍生物,是有效的、选择性的 5-HT受体拮抗剂。Azasetron hydrochloride 可用于化疗引起的恶心呕吐研究。

SJ-MX2119A Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物

Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。

SJ-MX1482 Flopropione 夫洛丙酮

Flopropione 是 5-HT 受体拮抗剂,也是儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂。Flopropione 也可作为解痉剂。

SJ-MX3363 Agomelatine 阿戈美拉汀

Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。

SJ-MX1496 Ondansetron hydrochloride dihydrate 盐酸昂丹司琼二水物

Ondansetron hydrochloride dihydrate (GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate) 是 5-HT受体拮抗剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX3949 Melitracen hydrochloride 盐酸美力他欣

Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。Melitracen hydrochloride 也是一种潜在的 Dopamine D1/2 receptor 拮抗剂。

SJ-MX1496B Ondansetron 昂丹司琼

Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。

SJ-MX9042 Naftidrofuryl oxalate 草酸萘呋胺

Naftidrofuryl oxalate (Nafronyl oxalate salt) 是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种 5-HT2 受体拮抗剂。

SJ-MX4664 S1RA

S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂作用小鼠的机械过敏和冷过敏。