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凋亡抑制蛋白家族
IAP (Inhibitor of apoptosis proteins）家族包含一组进化上保守的凋亡抑制因子，它们包含一个保守的 70 氨基酸 BIR（杆状病毒抑制因子重复序列）结构域。该家族的人蛋白成员包含 c-IAP1、c-IAP2、XIAP、surviving、livin 和 NAIP。一般来讲，XIAP、TsIAP、c-IAP2/1及 Livin 的 C 端都含有一个 RING 环指域，该域有泛素连接酶活性，故能使泛素蛋白酶体降解p rocaspase3/7/9 及 caspase3/7/9、Smac蛋白，抗凋亡。IAP 家族成员在癌细胞系和原发性肿瘤中过表达，尤其是 survivin 和 livin，表明这些蛋白在癌症恶化过程中起到重要作用 。
XIAP、NAIP 和 Livin 能结合 JNK1 调节子 TAK1(transforming growth factor-β-activated ki-nase)，从而激活 JNK1 及 NF-kB；XIAP 也能增强 TGF-β 诱导的 JNK 和 NF-kB 的表达；此外 XIAP 还能以一种 PI3K 依赖的方式，激活 Akt 生存通路，抗凋亡。survivin 可加强其他 IAP 家族成员的抗凋亡功能，可与线粒体蛋白 Smac 结合，解除 Smac 对某些 IAP 的抑制作用，从而恢复 IAP 的抗凋亡功能；survivin 还能促进 G2/M 期转换，C 端能与微管结合，重构细胞骨架，抗凋亡。
目前认为，survivin 是一种同时有调控凋亡和增殖功能的调控因子，在抑制细胞凋亡、促进细胞增殖等方面发挥重要作用。Survivin 抑制细胞凋亡的作用大于 IAP 家族其他成员，同时促进 caspase 依赖的和非 caspase 依赖的凋亡通路。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0457 | SM-164 |
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合，Ki 值为 1.1 nM。 |
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| SJ-MX0233 | Birinapant (TL32711) | 比瑞那帕 |
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1:caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 |
| SJ-MX0302 | LCL161 |
LCL161 是 IAP 的抑制剂，抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 nM 和 0.4 nM。 |
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| SJ-MN0219 | Embelin | 恩贝酸 |
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 |
| SJ-MN0225 | Curcurbitacin IIA | 雪胆素甲 |
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯，可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达，降低磷酸化组蛋白 H3 的水平，增加裂解的 PARP 的水平。 |
| SJ-MX0362 | Xevinapant (AT406) |
Xevinapant (AT406) 是一种有效的、可口服的 Smac 模拟物，为 IAP (通过 E3 泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂) 拮抗剂，能够抑制 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。 |
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| SJ-MX0524 | BV-6 TFA |
BV6 TFA 是凋亡抑制蛋白 (IAP) 家族成员 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂。BV6 TFA 抑制 HCC193 细胞的增殖的 IC50 值为 7.2 μM，在 MTS 检测中。BV6 TFA 可用于子宫内膜癌和子宫内膜异位症的研究。 |
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| SJ-MX4465 | MX69 |
MX69 是 MDM2 和 XIAP 的双重抑制剂。MX69 阻断 MDM2 蛋白- XIAP RNA 相互作用，导致 MDM2 降解。MX69 显示出抗癌活性。 |
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| SJ-MX5553 | Isolinderalactone |
Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。 |
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| SJ-MX0409 | AZD5582 |
AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合，IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0606 | YM155 (Sepantronium Bromide) |
YM155 (Sepantronium Bromide) 是一种有效的 survivin 抑制药，通过抑制 Survivin 启动子活性而发挥作用，在 HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc 细胞中 IC50 为 0.54 nM。YM155 (Sepantronium Bromide) 对 SV40 启动子活性抑制作用不显著，能够轻微抑制 Survivin 与 XIAP 相互作用。YM155 (Sepantronium Bromide) 在乳腺癌细胞中可下调 survivin 和 XIAP，调节自噬并诱导自噬依赖的 DNA 损伤。 |
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| SJ-MX1876 | GDC-0152 |
GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂，可以与 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结合域，以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合，Ki 值分别为 28 nM，17 nM，43 nM 和 14 nM。 |
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| SJ-MN5872 | FL118 |
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin)，一种喜树碱 (Camptothecin) 类似物，是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX0776 | Tolinapant |
Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。 |
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| SJ-MX9317 | MV1 | MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 | |
| SJ-MN2893 | Polygalacin D | 远志皂苷D | Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。Polygalacin D具有抗癌和抗增殖特性的作用。 |
| SJ-MX0457A | SM-164 hydrochloride | SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 | |
| SJ-MX7082 | CUDC-427 | CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。 | |
| SJ-MX7410 | UC-112 | UC-112 是凋亡抑制蛋白 IAP 新型高效抑制剂，癌细胞 IC50 值 0.7-3.4 uM。 | |
| SJ-MX11131 | A 410099.1 | A 410099.1 是一种高亲和力、人工合成的 IAP (凋亡抑制蛋白) 拮抗剂，对 BIRC2、cIAP1、BIRC3、cIAP2、BIRC4 (XIAP) 等多种 IAP 蛋白的 EC₅₀ 值在 4.6-93.9 nM 范围内，表现出广谱且强效的 IAP 抑制活性。 |
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