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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0045 | Picropodophyllin (PPP) | 苦鬼臼毒素 |
Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX5811 | NBI-31772 |
NBI-31772 是一种非选择性 IGFBP 抑制剂 (Ki=47 nM)。NBI-31772 具有神经保护作用，在脑缺血发作时减少梗死体积。NBI-31772 还可以恢复或增强骨关节软骨细胞的蛋白多糖合成。此外，NBI-31772 也会增加 IGF3 对斑马鱼卵母细胞成熟的影响。 |
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| SJ-MX1841 | NVP-TAE 226 |
NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。 |
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| SJ-MX0029 | BMS-536924 |
BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导 ML-1 细胞 G1 停滞和凋亡 (apoptosis)。BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0792 | BMS-754807 |
BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。 |
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| SJ-MX0203 | Linsitinib (OSI-906) | 林西替尼 |
Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。 |
| SJ-MX0377 | Ceritinib (LDK378) | 色瑞替尼 |
Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D 和 FLT3 对应的 IC50 值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。 |
| SJ-MX4592 | AZD-3463 |
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 的强效抑制剂，对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。AZD3463 在 ALK 驱动的临床前模型和多种克唑替尼耐药模型中有效。 |
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| SJ-MX2893 | AG1024 |
AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 |
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| SJ-BA1069 | Ganitumab | 加尼妥单抗 |
Ganitumab (Anti-IGF-1R / CD221 antiboy; AMG 479) 是一种针对人 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 的重组人单克隆抗体。Ganitumab 以亚纳摩尔匹配度 (KD = 0.22 nM) 识别小鼠 IGF-1R，并抑制小鼠 IGF-1R 与 IGF-1 和 IGF-2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。 |
| SJ-MX0377A | Ceritinib dihydrochloride | 双盐酸盐色瑞替尼 |
Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。 |
| SJ-MX1835 | GSK1904529A | GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX2346 | GSK1838705A | GSK1838705A是高效，可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂，IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALK，IC50 值为0.5 nM。 | |
| SJ-MX1840 | NVP-ADW742 | NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性，选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR)，IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX1099 | PQ401 |
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX5873 | XL228 |
XL228 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的 IC50 值分别为 5，3.1，1.6，6.1，2 nM。 |
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| SJ-MN0045T | Picropodophyllin (PPP) | 苦鬼臼毒素 |
Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。该产品同 SJ-MN0045。 |
| SJ-BA1171 | Teprotumumab | 替妥木单抗 | Teprotumumab (Anti-IGF-1R / CD221) 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 |
| SJ-BA1263 | Cixutumumab | 西妥木单抗 |
Cixutumumab (anti-IGF1R/CD221; IMC-A12; NSC742460) 是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，靶向 1 型胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R)。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性，可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。 |
| SJ-BA1399 | Lonigutamab | Lonigutamab (Anti-IGF1R / CD221; hz208F2-4) 是一种针对胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 的人源化单克隆抗体，可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Lonigutamab具有治疗甲状腺眼病 (TED) 的潜力。 |
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