如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0342 | AICAR (Acadesine) | 阿卡地新 |
AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 通过不依赖 AMPK 活性的机制抑制自噬。 |
| SJ-MX0044 | Verteporfin | 维替泊芬 |
Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。 |
| SJ-MX0925 | ML-7 hydrochloride |
ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50 = 300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。 |
|
| SJ-BP0020 | YAP-TEAD-IN-1 TFA |
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 间蛋白相互作用的抑制剂，IC50为 25 nM，在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。 |
|
| SJ-MX0744 | TED-347 |
TED-347 是一种有效、不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质 - 蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4⋅Yap1 蛋白质 - 蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。 |
|
| SJ-MX1257 | VT103 |
VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MX1261 | K-975 |
K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。 |
|
| SJ-MX0342A | AICAR phosphate | 阿卡地新磷酸盐 |
AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。 |
| SJ-MX8014 | TDI-011536 |
TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。 |
|
| SJ-MX7931 | VT104 |
VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。 |
|
| SJ-MX8033 | IK-930 |
IK-930 (compound I-32) 是一种有效的口服活性 TEAD 抑制剂，EC50 < 0.1 µM。 |
|
| SJ-MX9634 | IAG933 |
IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434，IC50 值为 9 nM。IAG933 对 NCI-H2052 也有抑制作用，其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。 |
|
| SJ-MX0500 | MYF-01-37 |
MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。 |
|
| SJ-MX1253 | YAP/TAZ inhibitor-1 | YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂，IC50 ＜0.100 μμ，详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。 | |
| SJ-MX1259 | VT107 |
VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。 |
|
| SJ-MX9450 | MY-1076 | MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。 | |
| SJ-MX9534 | GNE-7883 | GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂，具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。 | |
| SJ-MX9639 | VT02956 | VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。 | |
| SJ-BP0577 | Super-TDU (1-31) TFA | Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。 | |
| SJ-MX9642 | YAP-TEAD-IN-2 | YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。 |
联系客服
鲁公网安备37011202002432号