010J0801,0D01,010301
IAG933
目录号 : SJ-MX9634 别名 : YAP-TEAD-IN-3 纯度:98.02%

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。IAG933 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。

CAS No. : 2714434-21-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  1420.00
1 mg ¥  2280.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2714434-21-4
分子式
C27H26ClF2N3O4
分子量
529.96
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IAG933 (YAP-TEAD-IN-3) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,具有抗肿瘤和促进细胞凋亡效果。IAG933 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。IAG933 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。

相关靶点
YAP-TEAD;Apoptosis
作用通路
Stem Cell/Wnt;Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 9 nM (YAP-TEAD) [1]

体外研究 (In Vitro)

IAG933 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.041 μM 和 0.048 μM [1]
IAG933 (0-1 μM,4 h) 直接抑制 YAP/TAZ 与所有四种 TEAD 同工型之间的相互作用,选择性抑制 TEAD 驱动的转录活性 [2]
IAG933 (0.0001-10 μM,24 h) 对 MSTO211H 和 NCI-H226 细胞的 TEAD 靶基因表达呈剂量依赖性抑制,IC50 值在 11-26 nM 之间 [2]
IAG933 (0.001-10 μM,72 h) 在 Hippo 依赖性细胞系中显示出有效的抗增殖活性,在间皮瘤细胞中,GI50 为 13-91 nM [2]

体内研究 (In Vivo)

IAG933 (30-240 mg/kg,灌胃,每日一次,28 天) 在小鼠异种肿瘤移植模型中具有剂量依赖性抗肿瘤效果,促进细胞凋亡 [2]
IAG933 (3-30 mg/kg,灌胃,每日一次,2 周) 在 MSTO-211H 大鼠移植模型中使肿瘤消退 [2]

参考文献

[1]. Bordas V, et al. Preparation of biaryl derivatives as YAP/TAZ-TEAD protein-protein interaction inhibitors. World Intellectual Property Organization, WO2021186324 A1. 2021-09-23.

[2]. Emilie A Chapeau, et al. Direct and selective pharmacological disruption of the YAP-TEAD interface by IAG933 inhibits Hippo-dependent and RAS-MAPK-altered cancers. Nat Cancer. 2024 Jul;5(7):1102-1120.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
125 mg/mL (235.87 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8869 mL 9.4347 mL 18.8693 mL
5 mM 0.3774 mL 1.8869 mL 3.7739 mL
10 mM 0.1887 mL 0.9435 mL 1.8869 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1887 mL 0.3774 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.02%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。