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p38 MAPK其他

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SJ-MN1131 Atractylenolide II 白术内酯Ⅱ

Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂,能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外,Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

SJ-MN0889 Bilobetin 白果素

Bilobetin 是 Ginkgo biloba 的活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

SJ-MN0850 Bisphenol A 双酚A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,广泛用于聚碳酸酯塑料和环氧树脂的生产。Bisphenol A 是一种生殖、发育和全身毒性物质,常被归类为内分泌干扰物 (EDC)。Bisphenol A 与许多疾病有关,包括心血管疾病、呼吸系统疾病、糖尿病、肾脏疾病、肥胖和生殖障碍。
SJ-MN1178 Ononin 芒柄花苷

Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。

SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK NF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1HTR1API3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。

SJ-MN0266 Asiaticoside 积雪草苷

Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

SJ-BP0038 Semaglutide 索玛鲁肽;司美格鲁肽;司美鲁肽

Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。

SJ-MX3468 Teneligliptin hydrobromide

Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。

SJ-MN1185 Peiminine 贝母素乙

Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis)。在许多动物模型中,Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。

SJ-MN1510 Dendrobine 石斛碱

Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性,对 A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为 3.39 μM、2.16 μM、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。

SJ-MN4187 Pentadecanoic acid

Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导,诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期,并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低,此外 RNA-seq 研究表明,c-JUNERKJNK P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。

SJ-MN4438 Lumichrome 光色素

Lumichrome 是核黄素的光降解产物,是人体内的一种内源性化合物。Lumichrome 通过 p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)。Lumichrom 是 AKT/β-catenin 信号通路的抑制剂。

SJ-MN0948 Hispidin

Hispidin 是一种产自 Phellinus linteus 的酚类化合物,也是一种 PKC 抑制剂,IC50 值为 2 μM。Hispidin 能抑制 β-分泌酶 (BACE1) 和脯氨酰内肽酶 (PE),IC50 值分别为 4.9 μM 和 16 μM。Hispidin 具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

SJ-MN3500 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素

Bullatine A,一种二萜生物碱,是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。

SJ-MN5153 Benzyl salicylate 柳酸苄酯 Benzyl salicylate 是一种水杨酸衍生物。它可以用作香料添加剂或紫外光吸收剂。
SJ-MN1559 Tamarixetin 柽柳黄素

Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性,IC50 为 49.73 μM,可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFATAKT 通路防止心肌肥厚。

SJ-MA0212A Peramivir 帕拉米韦

Peramivir (RWJ-270201;BCX-1812) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用,可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

SJ-MX1454 Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动,可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖,具有抗肿瘤的作用。此外,Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。

SJ-MA0212 Peramivir trihydrate 帕拉米韦三水合物

Peramivir trihydrate (RWJ-270201 trihydrate;BCX-1812 trihydrate) 是一种高效、选择性和口服有效的流感病毒神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。

SJ-MN1739 Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。