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SJ-MN2071 Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis 脂磷壁酸

Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。

SJ-MN0726 Saikosaponin B1 柴胡皂苷

Saikosaponin B1 是柴胡 (Radix Bupleuri) 中的一种生物活性成分。Saikosaponin B1 是 5-HT2C 受体激动剂,EC50 为 147.41 μM。Saikosaponin B1 通过靶向跨膜蛋白 SMO 来抑制 Hedgehog (Hh) 信号通路。Saikosaponin B1 可以减少肝纤维化。Saikosaponin B1 具有抗活性,因此可用于研究髓母细胞瘤 (MB) 等癌症。

SJ-MX0547 SB273005

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。

SJ-MX5956 GYY4137

GYY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。

SJ-MN0322A Prednisone acetate 醋酸泼尼松

Prednisone acetate (糖皮质激素) 是一种口服有效的 Notch 抑制剂。Prednisone acetate 具有抗炎活性并能增强免疫反应。

SJ-MX0502 Necrosulfonamide

Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂,能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活,是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3caspase-1 的表达,激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶,并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路,在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。

SJ-MX2692 Polyinosinic-polycytidylic acid

Polyinosinic-polycytidylic acid (Poly(I:C)) 是一种合成的双链 RNA (dsRNA),一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。

SJ-BP0057 Bivalirudin 比伐卢定

Bivalirudin 是水蛭素类似物和抗凝血剂,是一种直接凝血酶抑制剂。Bivalirudin 通过可逆性结合凝血酶,抑制凝血酶介导的纤维蛋白原裂解、凝血因子活化及血小板激活。此外,Bivalirudin 还具有一定的抗病毒、抗炎和血管内皮屏障功能保护的作用。Bivalirudin 可用于血栓性疾病等研究。

SJ-BA1174 Tezepelumab 替西伐单抗

Tezepelumab (Anti-TSLP; AMG 157; MEDI 19929; Tezepelumab-ekko) 是一种人源单克隆抗体 (IgG2λ),与 TSLP 特异性结合,阻止其与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究严重、不受控制的哮喘。

SJ-MN0422 Berberrubine chloride 小檗红碱

Berberrubine chloride 是一种具有口服活性的小檗碱的活性代谢物。Berberrubine chloride 可缓解小鼠结肠炎模型中的粘膜损伤和炎症。Berberrubine chloride 具有抗炎、抗肿瘤和抗病毒的活性。

SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A

Protosappanin A (PTA) 是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

SJ-MX0611 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 作用于 IKK2,IKK complex,IKK1 和 LRRK 2IC50 分别为 40 nM,70 nM,200 nM 和 50 nM。IIKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂,抑制 PKD1,PKD2,PKD3IC50 分别为 153.9,115,99.7 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂,干扰 ABCB1与底物的结合。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应,对 LPS 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

SJ-MN2889 Platycodin D2 桔梗皂苷D2

Platycodin D2 是一种存在于桔梗 (Platycodon grandiflorum) 中的具有口服活性的三萜皂苷。Platycodin D2 通过 NIX 诱导癌细胞发生线粒体自噬 (mitophagy),进而激活 P21/CyclinA2 通路并促进细胞衰老。Platycodin D2 可诱导线粒体功能障碍、增强自噬、抑制肝癌细胞增殖,对多种癌细胞类型均表现出抗肿瘤活性。Platycodin D2 可促进 T-bet、GATA-3、Th1 细胞因子 IL-2IFN-γ、Th2 细胞因子 IL-4IL-10 的 mRNA 表达,增强脾细胞增殖,可作为疫苗佐剂且对兔红细胞的溶血活性较低。Platycodin D2 通过诱导线粒体活性氧 (ROS) 产生、不完全自噬 (autophagy) 和铁死亡 (ferroptosis) 来抑制乳腺癌细胞增殖。Platycodin D2 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究。

SJ-MX3458 UF010

UF010 是一种有效的选择性 I 类 HADC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM 和 15.3 nM。比作用于其他 HDACs 选择性高 6 倍多 [1]

SJ-MX3468 Teneligliptin hydrobromide

Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。

SJ-MX4149 EC330

EC330 是白血病抑制因子 (LIF) 抑制剂。EC330 是一种点击化学试剂。EC330 含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MX4247 Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 甘氨鹅脱氧胆酸钠

Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。

SJ-MN1169 Isosteviol 异甜菊醇

Isosteviol ((-)-Isosteviol) 是一种甜菊糖苷衍生物,是甜菊糖苷通过酸催化水解产生的。Isosteviol 抑制 DNA 聚合酶和 DNA 拓扑异构酶 (Topoisomerase),并具有抗菌,抗癌和抗结核作用。

SJ-MN1184 Peimine 贝母甲素

Peimine (Verticine; Dihydroisoimperialine) 是一种具有口服活性的天然产物。Peimine 具有消炎、镇痛、止咳的作用。Peimine 可用于癌症和炎症相关研究。

SJ-MN1301 Lactose 乳糖

Lactose 是一种由半乳糖和葡萄糖残基组成的 β-半乳糖苷,是哺乳动物乳汁中主要的碳水化合物,能够调节人类肠道的微生物菌群。Lactose 是一种常量营养素,也是宿主先天免疫反应的诱导物,具有免疫调节功能。