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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0651 | TLR2-IN-C29 |
TLR2-IN-C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。TLR2-IN-C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。 |
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| SJ-MA0043 | Hydroxychloroquine Sulfate | 硫酸羟氯喹 |
Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
| SJ-MA0048B | Chloroquine diphosphate | 磷酸氯喹 |
Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。 |
| SJ-MX6122 | ABR-238901 |
ABR-238901 是一种口服有效的 S100A8/A9 阻滞剂，可抑制 S100A8/A9 与其受体 RAGE (晚期糖基化终产物受体) 和 TLR4 (toll 样受体 4) 的相互作用。ABR-238901 具有用于心肌梗塞 (MI) 研究的潜力。 |
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| SJ-MX3834 | TLR4-IN-C34 |
TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂，可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。 |
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| SJ-MX0293 | Resatorvid (TAK-242) | 瑞沙托维 |
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。 |
| SJ-MX5648 | CU CPT 4a |
CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) 是一种有效、高选择性的 TLR3 信号抑制剂。CU-CPT 4a 抑制由 TLR3/dsRNA 复合物介导的下游信号通路的表达，包括 TNF-α 和 IL-1β。 |
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| SJ-MN0111 | Isofraxidin | 异嗪皮啶 |
Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。 |
| SJ-MA0048A | Chloroquine | 氯喹 |
Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。 |
| SJ-MN2813 | Okanin | 奥卡宁 |
Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。 |
| SJ-BA1061 | Evolocumab | 依洛尤单抗 |
Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。 |
| SJ-MX1078 | MD2-IN-1 |
MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 Kd 值为 189 μM。 |
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| SJ-MX4003 | Enpatoran (M5049) |
Enpatoran (M5049) 是一种潜在的 “first-in-class” 口服 Toll 样受体 (TLR7/8) 抑制剂。在 HEK293 细胞中，其 IC50 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3、TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。 |
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| SJ-MN3739 | Kaempferol 3-O-sophoroside |
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4) 的抑制剂 ，也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强，发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。 |
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| SJ-MN1739 | Benzoylaconine | 苯甲酰乌头原碱 |
Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM)，具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gp、MRP2 的蛋白水平，具有抗肿瘤作用。 |
| SJ-MN2994 | Robinin | 刺槐苷 |
Robinin 是一种存在于 Vigna unguiculata 叶中的类黄酮，抑制 TGF-β、 TLR4/NF-κB 和TLR2-PI3k-AKT 信号通路，发挥抗炎和抗肿瘤作用。Robinin 和 Methotrexate 组合可减少实验性关节炎的炎症，Robinin 可降低阿霉素诱导的心脏毒性作用。 |
| SJ-MX2737A | Trimebutine maleate | 马来酸曲美布汀 |
Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂，具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels)，而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体，抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活，以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活，从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩，可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-MX4414 | Pamidronate disodium | 帕米膦酸二钠 |
Pamidronate disodium (CGP 23339A)，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。 |
| SJ-MX4414A | Pamidronate disodium pentahydrate | 帕米膦酸二钠五水合物 |
Pamidronate disodium pentahydrate，第二代含氮双膦酸盐，是骨丢失抑制剂。Pamidronate disodium pentahydrate 通过上调软骨和软骨下骨中骨保护素 (Osteoprotegerin) 的表达、并抑制 RANKL 和 MMP-9 在软骨和软骨下骨以及 TLR-4 在软骨中的表达来显著抑制早期骨关节炎的软骨下骨丢失，从而缓解软骨退变。此外 Pamidronate disodium pentahydrate 还可以抑制 Wnt 和 β-catenin 的信号传导，能用于骨质疏松症和骨肉瘤的研究。
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| SJ-MX10264 | L48H37 |
L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂，抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。 |
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