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Integrin拮抗剂

Integrin拮抗剂

Integrin拮抗剂相关产品(23)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0547 SB273005

SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂,对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。

SJ-BP0199 Cilengitide 西仑吉肽

Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。

SJ-MX0866 Lifitegrast 利非斯特,立他司特

Lifitegrast (SAR 1118,SHP-606) 是一种 LFA-1(淋巴细胞功能相关抗原 1)拮抗剂,用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂,旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。

SJ-BP0047 ATN-161 TFA salt

ATN-161 TFA salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。

SJ-MN1729 Tetrac

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid) 是 L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetrac 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

SJ-MX1217A Tirofiban hydrochloride monohydrate 盐酸替罗非班水合物

Tirofiban (L700462) hydrochloride monohydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride monohydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。

SJ-MX1217 Tirofiban 替罗非班

Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。

SJ-MX6019 TCS 2314

TCS 2314 (compound 3) 是一种具有口服活性、选择性的极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂,其 IC50 为 4.4 nM。

SJ-BA1188 Vedolizumab 维多珠单抗

Vedolizumab(Anti-Integrin α4β7 integrin) 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体,用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。

SJ-BA1522 Natalizumab 那他珠单抗

Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。

SJ-MX5867 Surfactin C1

Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达,如 ICAM-1 和 VCAM-1。

SJ-BP0047A ATN-161

ATN-161 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。

SJ-MX6609 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
SJ-MX5716 Firategrast 非拉司特

Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的,特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。

SJ-MX2859 TR-14035 TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
SJ-MX9890 GSK 3008348 hydrochloride GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
SJ-MX7060 GLPG0187 GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αvβ1-integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。
SJ-MX7639 Zaurategrast ethyl ester Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
SJ-MX10433 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
SJ-MX1217B Tirofiban hydrochloride 盐酸替罗非班 Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。