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Lifitegrast (SAR 1118，SHP-606) 是一种 LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原 1）拮抗剂，用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂，旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 495.00 | |
| 10 mg | ¥ 775.00 | |
| 50 mg | ¥ 2535.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1025967-78-5
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H24Cl2N2O7S
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| 分子量 |
615.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Lifitegrast (SAR 1118，SHP-606) 是一种 LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原 1）拮抗剂，用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂，旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Integrin |
| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling |
| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
αLβ2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Lifitegrast 通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（LFA-1和 ICAM-1 ）的结合来抑制 T 细胞介导的炎症，从而减轻整体炎症反应 [1]。 Lifitegrast 强烈抑制 Jurkat T 细胞与 ICAM-1 的附着，IC50 为 2.98 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Lifitegras 对由抗生素杀死的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有有效的抗炎活性 [2]。 Lifitegrast 滴眼液每天给药三次，可在视网膜中提供治疗水平的 Lifitegrast (SAR 1118)，并可缓解与糖尿病相关的视网膜并发症 [3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15. [2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402. [3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (162.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6247 mL | 8.1237 mL | 16.2475 mL | |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6247 mL | 3.2495 mL | |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8124 mL | 1.6247 mL | |
| 50 mM | 0.0325 mL | 0.1625 mL | 0.3249 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Perez VL, et al. Lifitegrast, a Novel Integrin Antagonist for Treatment of Dry Eye Disease. Ocul Surf. 2016 Apr;14(2):207-15.
[2]. Sun Y, et al. Corneal inflammation is inhibited by the LFA-1 antagonist, lifitegrast (SAR 1118). J Ocul Pharmacol Ther. 2013 May;29(4):395-402.
[3]. Rao VR, et al. Delivery of SAR 1118 to the retina via ophthalmic drops and its effectiveness in a rat streptozotocin(STZ) model of diabetic retinopathy (DR). Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Oct;51(10):5198-204.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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