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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 825.00 | |
| 25 mg | ¥ 2465.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
904763-27-5
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| 分子式 |
C25H36F3N9O10S
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| 分子量 |
711.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ATN-161 TFA salt是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。
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| 相关靶点 |
Integrin |
| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Integrin α5β1[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与对照和ATN-161单药治疗相比，ATN-161 加 5-FU 的组合显着降低了肿瘤细胞增殖（p<0.01）。 此外，联合治疗导致凋亡（TUNEL 阳性）肿瘤细胞显着增加（p<0.03），而ATN-161单药治疗不会增加 TUNEL 阳性肿瘤细胞[1]。 与对照相比，ATN-161 处理在 48 小时孵育时间后导致 EC 数量显着减少（减少 21%）（p<0.03）[1]。 ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化，处理浓度为20 μM时，在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大。然而处理浓度高达100 μM时，ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
来源于α5β1阴性的HT29细胞的人结肠癌异种移植瘤模型中的初步实验表明，用 ATN-161 治疗可显着降低肿瘤重量和血管密度[1]。 ATN-161的处理可以显著呈剂量依懒性减小肿瘤体积，能够显著减少骨骼和软组织转移数量或降低发病率[2]。 ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4)：496-503. [2] Khalili P, et al. Mol Cancer Ther. 2006 , 5(9)：2271-80. |
| 体外 (25°C） |
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
13 mg/mL (21.75 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4051 mL | 7.0257 mL | 14.0515 mL | |
| 5 mM | 0.2810 mL | 1.4051 mL | 2.8103 mL | |
| 10 mM | 0.1405 mL | 0.7026 mL | 1.4051 mL | |
| 50 mM | 0.0281 mL | 0.1405 mL | 0.2810 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4)：496-503.
[2] Khalili P, et al. Mol Cancer Ther. 2006 , 5(9)：2271-80.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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