Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的，特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。
| Cas No. |
402567-16-2
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| 分子式 |
C27H27NO6F2
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| 分子量 |
499.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的，特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输，降低多发性硬化症 (MS) 的活性。 |
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| 相关靶点 |
Integrin
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| 作用通路 |
Cytoskeletal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Firategrast (0.1-10 µM；1 小时) 显著降低慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞粘附 [2]。 Firategrast 是一种有效的整合素 α4β1 (VLA-4) 拮抗剂 (IC50=198 nM)，可抑制可溶性 VCAM/Fc 嵌合蛋白 (sVCAM-1) 与 G2 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞的结合。VLA-4 由 CD49d (α4) 和 CD29 (β1) 组成 [1][3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Firategrast (30 mg/kg/天；饮水；从移植后 2 或 7 天到 21 天；雌性野生型 C57BL/6J 小鼠) 显示脾脏白血病细胞的总体减少 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0020 mL | 10.0100 mL | 20.0200 mL | |
| 5 mM | 0.4004 mL | 2.0020 mL | 4.0040 mL | |
| 10 mM | 0.2002 mL | 1.0010 mL | 2.0020 mL | |
| 50 mM | 0.0400 mL | 0.2002 mL | 0.4004 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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