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Acyltransferase

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Acyltransferase相关产品(50)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1041 PF-06424439 methanesulfonate

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

SJ-MX0441 A 922500

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。

SJ-MX0647 Avasimibe 阿伐麦布

Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

SJ-MX6198 OSMI-1

OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。

SJ-MN0388 Xanthohumol 黄腐酚

Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGATCOX-1 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。

SJ-MX1711 Rimonabant (SR141716) 利莫那班

Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂,Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant 也是一种 Acyltransferase (ACAT) 1 和 2 的双重抑制剂,并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。

SJ-MX2841 2-Furoic acid 糠酸

2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。

SJ-MX5830 ESI-05

ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂,IC50 值为 0.4 µM,抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。

SJ-MN4856 Fumonisin B1 伏马菌素 B1

Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。

SJ-MX8971 10,12-Tricosadiynoic acid

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。

SJ-MX8037 Zamaporvint

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。

SJ-MX3398 Pradigastat

Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRPOATP1B1OATP1B3 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。

SJ-MX6219 Ervogastat

Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。

SJ-MX2405 PF-04620110

PF-04620110 是一种有效、选择性的、有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。

SJ-MX2801 T863

T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。

SJ-MX6868 RP 70676

RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 nM 和 44 nM。

SJ-MX1560 RHC 80267

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

SJ-MX12025 Sandoz 58-035 Sandoz 58-035 是一种强效、选择性、竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶) 抑制剂,能够阻断游离胆固醇到胆固醇酯的酯化反应。
SJ-MX4189 Nevanimibe Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
SJ-MX6174 RP-64477 RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。