Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的具有口服活性的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。Ciclopirox 也具有抗癌和抗炎作用。
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In solvent
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Ciclopirox (10 μM,18 小时) 抑制 HUVEC 增殖和血管生成 [1]。 Ciclopirox (0-10 μM,20 小时) 抑制 HUVEC 中的脱氧马尿碱羟基化 [1]。 Ciclopirox (0-40 μM, 72 h) 在 H1299 和 95D 细胞中显示出抗肿瘤活性 (降低细胞活力,IC50s 分别为 11.13 μM 和 4.136 μM),并抑制细胞迁移和侵袭 [2]。
Ciclopirox (0-40 μM,48 小时) 将 H1299 和 95D 细胞阻滞于 G1 期,降低 H1299 和 95D 细胞中 Cyclin D1 和 CDK4 蛋白水平 [2]。 Ciclopirox (0-20 μM) 会诱导细胞有氧糖酵解,损害线粒体功能并增强 H1299 和 95D 细胞中 ROS 的产生 [2]。 Ciclopirox (0-40 μM,48 小时) 可激活 CRC 细胞 (HCT-8、HCT-8/5-FU 和 DLD-1 细胞) 中的 PERK 依赖性 ER 应激 [3]。
Ciclopirox (20 mg/kg,腹腔注射) 可缩小小鼠 H1299 异种移植模型中的肿瘤大小,并减少肿瘤细胞增殖 (Ki67 染色) 并增加细胞凋亡 (Cleaved-Caspase 3 和 Tunel 染色) [2]。 Ciclopirox (25 mg/kg,口服,每日) 还可抑制小鼠体内人乳腺癌 MDA-MB231 异种移植的肿瘤生长 [3]。
[1]. Clement PM, et al. The antifungal drug ciclopirox inhibits deoxyhypusine and proline hydroxylation, endothelial cell growth and angiogenesis in vitro. Int J Cancer. 2002 Aug 1;100(4):491-8.
[2]. Lu J, et al. Ciclopirox targets cellular bioenergetics and activates ER stress to induce apoptosis in non-small cell lung cancer cells. Cell Commun Signal. 2022 Mar 24;20(1):37.
[3]. Zhou H, et al. The antitumor activity of the fungicide ciclopirox. Int J Cancer. 2010 Nov 15;127(10):2467-77.
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纯度: 99.93%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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