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Prostaglandin Receptor拮抗剂

Prostaglandin Receptor拮抗剂

Prostaglandin Receptor拮抗剂相关产品(44)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1648 Grapiprant (CJ-023423) 格拉普兰特

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂,生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体结合,IC50 为 35 nM,Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特

Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂,也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂,还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生,调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴,并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。

SJ-MX3593 GW627368

GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。

SJ-MX4306 Asapiprant

Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

SJ-MX3605 Laropiprant 拉罗皮兰

Laropiprant 是一种有效的、选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

SJ-MX2145 PF-04418948

PF-04418948 是一种有口服活性,有效和选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为16 nM。

SJ-MX1578 Palupiprant

Palupiprant (E7046) 是一种口服有效的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM;Palupiprant 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX1417 TG4-155

TG4-155 是一种有效的脑渗透性的选择性 EP2 受体拮抗剂,Ki 为 9.9 nM。TG4-155 只对 EP2 和 DP1 具有低纳摩尔的拮抗活性。TG4-155 作用于 EP2 的 KB 为 2.4 nM,比对 DP1 受体的选择性高 14 倍,比对 EP1,EP3,EP4 和 IP 的选择性比高 550-4750 倍。

SJ-MX7590 CJ-42794

CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂,其 IC50 值为 10 nM,其选择性是 EP1EP2EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。

SJ-MX3897 Ramatroban 雷马曲班

Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2) 拮抗剂,IC50 为 14 nM。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。

SJ-MX0007 AZD1981

AZD1981 是 GPR44(也称为 PTGDR2DP2 或 CRTh)的拮抗剂。AZD1981 可阻断 PGD2 与 CRTH2 的结合。AZD1981 具有免疫调节作用,可用于慢性自发性荨麻疹的研究。

SJ-MX12038 Daltroban Daltroban 是一种强效、选择性 TXA₂ 受体拮抗剂,可用于抗血小板、抗血栓、心肌/脑/肾缺血再灌注保护的研究。Daltroban 媆狗狗增加血管平滑肌细胞内钙。
SJ-MX3384 Fevipiprant Fevipiprant (QAW039; NVP-QAW039) 是一种有选择性的、强有力的、可逆的竞争性拮抗剂。Fevipiprant 的靶点为 CRTh2 受体,KD 值为 1.1 nM,IC50 为 0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
SJ-MX4211 MK-7246 MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂,Ki 值为 2.5±0.5 nM。
SJ-MX4267 NTP42 NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于肺动脉高压 (PAH) 的相关研究。
SJ-MX4531 Setipiprant 塞替匹仑 Setipiprant 是口服有效的选择性 CRTH2 拮抗剂, CRTH2 是 G 蛋白偶联的 PGD2 受体。
SJ-MX6350 EP1-antagonist-1 EP1-antagonist-1 是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为 7.54 和 8.5。
SJ-MX6492 DG-041 DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
SJ-MX6688 AM211 AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
SJ-MX5868 1951408-58-4 BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。