Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 620.00 | |
| 5 mg | ¥ 1500.00 | |
| 10 mg | ¥ 2460.00 | |
| 25 mg | ¥ 3760.00 |
| Cas No. |
932372-01-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H27N3O7S
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| 分子量 |
501.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Asapiprant (S555739) 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.44 nM。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
Ki: 0.44 nM (DP1) [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Asapiprant 口服给予绵羊 (1 和 3 mg/kg) 可显著 (P < 0.01) 抑制鼻阻力增加，抑制率分别为 82% 和 92%。Asapiprant 口服给予绵羊 (5 mg/kg) 可抑制前列腺素 D2 (PGD2) 诱导的鼻阻力增加，抑制率为 86%。Asapiprant 在抗原攻击前 1 小时口服给予猪 (3、10 和 30 mg/kg) 可分别抑制即时气道反应 (IAR) 52%、57% 和 96%，以及晚期气道反应 (LAR) 67%、50% 和 79%。连续 4 天口服 Asapiprant (5 mg/kg) 可显著 (P < 0.01) 抑制抗原诱导的绵羊鼻阻力增加，抑制率为 73%。猪接受 Asapiprant (3 和 30 mg/kg) 治疗后鼻腔分泌物分别减少 53% 和 72% (P < 0.01) 。Asapiprant 治疗大鼠 (10 mg/kg) 显著 (P < 0.05) 降低气道高反应性 (AHR) 、炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液 (BALF) 中的粘蛋白生成，而 Asapiprant (0.1 mg/kg) 未显示显著效果 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
13 mg/mL (25.91 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9938 mL | 9.9691 mL | 19.9382 mL | |
| 5 mM | 0.3988 mL | 1.9938 mL | 3.9876 mL | |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9969 mL | 1.9938 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1994 mL | 0.3988 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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