CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC50 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 260.00 | |
| 10 mg | ¥ 420.00 | |
| 25 mg | ¥ 820.00 | |
| 50 mg | ¥ 1480.00 | |
| 100 mg | ¥ 2300.00 |
| Cas No. |
847728-01-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H17ClFNO4
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| 分子量 |
413.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CJ-42794 (CJ-042794) 是一种口服有效的选择性前列腺素E受体 4 (EP4) 拮抗剂，其 IC50 值为 10 nM，其选择性是 EP1、EP2 和 EP3 的 200 倍。CJ-42794 可用于胃溃疡的研究。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
EC50: 10 nM (EP) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CJ-042794 (0.3-5000 nM；10 分钟；hEP4/HEK293 细胞) 以浓度依赖性的方式抑制 PGE2 诱导的 cAMP 升高，pIC50 值为 7.5 [1]。 CJ-042794 (3-3000 nM；24 小时) 逆转 PGE2 (10 nM) 对 LPS 诱导的人全血 (HWB) 中 TNFα 生成的抑制作用，其 pIC50 值为 6.4，呈浓度依赖性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CJ-042794 (0.3-3 mg/kg；皮内注射；1 次) 拮抗 AE1-329 在十二指肠的 HCO3 刺激作用 [1]。 CJ-042794 (30 和 50 mg/kg；口服； 1 次) 对正常大鼠胃粘膜无损伤，对冷约束应激无胃溃疡反应 [1] 。 CJ-042794 (30 和 50 mg/kg；口服； 1 次) 对辅助性关节炎大鼠胃、小肠无损伤 [1]。 CJ-042794 (3-45 mg/kg；口服； 每天 2 次，连用 14 天；Sprague-Dawley rats) 促进胃溃疡的自发愈合 [1]。 CJ-042794 (10 mg/kg；口服； 每天；7 天) 重复给药可下调溃疡粘膜血管内皮生长因子的表达，从而损害慢性胃溃疡的愈合 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
28 mg/mL (67.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4165 mL | 12.0823 mL | 24.1645 mL | |
| 5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.8329 mL | |
| 10 mM | 0.2416 mL | 1.2082 mL | 2.4165 mL | |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2416 mL | 0.4833 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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