Grapiprant (CJ-023423) - CAS:415903-37-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Grapiprant (CJ-023423)

目录号 : SJ-MX1648 别名 : RQ-00000007; AAT-007 中文名称 : 格拉普兰特 纯度：99.60%

Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [³H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。

CAS No. :415903-37-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 790.00
5 mg	¥ 1575.00
25 mg	¥ 4855.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

415903-37-6

分子式

C₂₆H₂₉N₅O₃S

分子量

491.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Prostaglandin Receptor

作用通路

GPCR/G Protein

应用领域

代谢；内分泌；肿瘤

IC50 & Target

EP ^[1]

体内研究 (In Vivo)

Grapiprant（0-50 mg/kg；口服；每24小时一次；九个月；比格犬）对狗长期口服是安全的。Grapiprant 治疗狗骨关节炎的疗效需要在其他研究中评估 ^[2]。

动物模型 ^[2]	36只雌雄比格犬；9个月龄
给药剂量	0 mg/kg, 1 mg/kg, 6 mg/kg, 50 mg/kg
给药方式	口服；每24小时一次；九个月
实验结果	对狗长期口服是安全的

参考文献

[1]. Nagahisa A, et al. Pharmacology of grapiprant, a novel EP4 antagonist: receptor binding, efficacy in a rodent postoperative pain model, and a dose estimation for controlling pain in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2017 Jun;40(3):285-292.

[2]. Rausch-Derra LC, et al. Evaluation of the safety of long-term, daily oral administration of grapiprant, a novel drug for treatment of osteoarthritic pain and inflammation, in healthy dogs.Am J Vet Res. 2015 Oct;76(10):853-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	98 mg/mL (199.35 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0341 mL	10.1707 mL	20.3413 mL
	5 mM	0.4068 mL	2.0341 mL	4.0683 mL
	10 mM	0.2034 mL	1.0171 mL	2.0341 mL
	50 mM	0.0407 mL	0.2034 mL	0.4068 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。