Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
| Cas No. |
116649-85-5
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| 分子式 |
C21H21FN2O4S
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| 分子量 |
416.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2，IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。 |
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| 相关靶点 |
Prostaglandin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
免疫/炎症；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ramatroban 是一种有效的人血栓素受体 (hTP) 拮抗剂，在人 TP 结合试验中 IC50 为 18 nM。在人 DP2 结合实验中，Ramatroban 抑制前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2)，IC50 为 113 nM。Ramatroban还能抑制人 CYP 异构体 CYP2C9， IC50 为 15 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ramatroban 是一种口服的小分子 CRTH2 拮抗剂。在 CRTH2+/+ 小鼠中全身给予 Ramatroban (30 mg/kg) 产生与 CRTH2 缺乏症相同的效果。Ramatroban 完全阻断 LPS 诱导的社交和客体探索行为的减少。此外，即使肿瘤扩大，单次注射 Ramatroban 也能完全逆转肿瘤受损的 CRTH2+/+ 小鼠的社会互动和客体探索行为 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
125 mg/mL (300.14 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4011 mL | 12.0057 mL | 24.0113 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8023 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2006 mL | 2.4011 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4802 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
