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叶酸拮抗剂
叶酸拮抗剂通过拮抗(阻断)叶酸 (维生素B9)的作用起作用。抗叶酸剂在DNA和RNA合成过程中发挥特异作用，在细胞周期的S期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。
叶酸辅助因子对氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸剂抑制细胞分裂、DNA/RNA合成和修复以及蛋白质合成。一些如 Proguanil、 Pyrimethamine 和Trimethoprim选择性地抑制叶酸在细菌、原生动物和真菌等微生物中的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的典型抗叶酸药物包括：二氢叶酸还原酶(DHFR)，胸苷酸合成酶(TS)， GARFTase和AICARFTase。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MX0229B | Pemetrexed | 培美曲塞 |
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。 |
| SJ-MX4608 | Folinic acid calcium | 亚叶酸钙 |
Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1735 | Pyrimethamine | 乙胺嘧啶；乙嘧啶；息疟定；达拉匹林 |
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。 |
| SJ-MA0183 | Trimethoprim | 甲氧苄啶 |
Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。 |
| SJ-MX1509 | Diaveridine | 二氨藜芦啶 |
Diaveridine (EGIS-5645) 是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的抑制剂，对于野生型 DHFR 的 Ki 值为 11.5 nM，Diaveridine 也是一种抗菌剂。 |
| SJ-MX1770 | Pralatrexate | 普拉曲沙 |
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
| SJ-MX5606 | Levoleucovorin Calcium | 左亚叶酸钙 |
Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Leucovorin Calcium 的左旋异构体，具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是 5-Fluorouracil 抗癌细胞毒性的增强剂。 |
| SJ-MX0229A | Pemetrexed disodium hemipenta hydrate | 培美曲塞二钠水合物 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 可刺激细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX4608A | Folinic acid | 亚叶酸 |
Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，可增加组织中叶酸还原的水平，从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。Folinic acid 通常与 Methotrexate (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。 |
| SJ-MX5344 | Calcium N5-methyltetrahydrofolate | N5-甲基四氢叶酸钙 |
Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC173328) 是 levomefolic acid 的钙盐，可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。 |
| SJ-MX6641A | Proguanil | 氯胍 |
Proguanil 是一种抗疟前药，被代谢为活性代谢物环鸟苷。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。 |
| SJ-MX4608B | Folinic acid calcium salt pentahydrate |
Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MX5982 | Aminopterin | 氨基蝶呤 |
Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，Ki 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。 |
| SJ-MX0343A | Methotrexate disodium | 甲氨蝶呤钠 |
Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸 (antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MX6305 | Metoprine | 氯苯氨啶 |
Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。 |
| SJ-MN4938 | Levomefolate calcium | 左旋甲状腺素钙；L-5-甲基四氢叶酸钙 |
Levomefolate calcium 是一种口服有效且可透过血脑屏障的叶酸活性形式。Levomefolate calcium 能作为叶酸食品补充剂。Levomefolate calcium 可用于神经管缺陷疾病的研究。 |
| SJ-MA0183A | Trimethoprim lactate | 乳酸甲氧苄啶 |
Trimethoprim lactate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactate 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim lactate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。 |
| SJ-BA1102 | Mirvetuximab | 米妥昔单抗 |
Mirvetuximab (Anti-FOLR1/FRA; M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (叶酸受体 1；folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体 α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。 |
| SJ-MX0229D | Pemetrexed disodium heptahydrate |
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。 |
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