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Proguanil
目录号 : SJ-MX6641A 中文名称 : 氯胍 纯度:99.64%

Proguanil 是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

CAS No. : 500-92-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  760.00
50 mg ¥  1260.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
500-92-5
分子式
C11H16ClN5
分子量
253.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Proguanil 是一种抗疟前药,被代谢为活性代谢物环鸟苷。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

相关靶点
Parasite;Antifolate
作用通路
Anti-infection;Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
感染
体外研究 (In Vitro)

Proguanil 本身只有较弱的体外抗疟活性 (IC50=2.4-19 μM),其有效性取决于活性代谢物环胍 (IC50=0.5-2.5 nM)。Cycloguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Atovaquone 和 Proguanil 的组合在体外 具有协同作用。这两种药物还对疟原虫的配子体和红细胞前 (肝脏) 阶段有活性 [1]
Proguanil 作为双胍而非其代谢物环胍 (一种寄生虫二氢叶酸还原酶) 发挥作用来增强 Atovaquone 的作用。Proguanil 介导的增强作用对 Atovaquone 具有特异性,因为其他线粒体电子传递抑制剂 (如粘噻唑和抗霉素) 的作用不会因加入 Proguanil 而改变 [2]
Proguanil 、代谢物 4-氯苯基-1-双胍 (CPB) 和活性代谢物环胍 (CG) 可逆抑制 5-HT 3 受体反应,IC50 为 1.81、1.48 和 4.36 μM [3]

体内研究 (In Vivo)

Proguanil (口服;2.9 mg/kg 体重;每天一次,分别给药 5 天和 6 周) 在 wistar 品系白化大鼠中显示轻度退行性变化 5 天,而在 6 周内显示严重退行性变化 [4]
Proguanil 处理大鼠的血清睾酮水平显著降低 [4]
给予马拉隆 (atovaquone 和 Proguanil) 实验 B. gibsoni 感染两只慢性期犬和三只急性期犬导致寄生虫血症减少,并观察到临床改善 [5]

参考文献

[1]. Pudney M, et al. Atovaquone and proguanil hydrochloride: a review of nonclinical studies. J Travel Med. 1999 May;6 Suppl 1:S8-12.

[2]. Srivastava IK, et al. A mechanism for the synergistic antimalarial action of atovaquone and proguanil. Antimicrob Agents Chemother. 1999 Jun;43(6):1334-9.

[3]. Lochner M, et al. The antimalarial drug proguanil is an antagonist at 5-HT3 receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Dec;351(3):674-84.

[4]. Stephen AO, et al. Prolonged administration of proguanil induces reproductive toxicity in male rats. J Toxicol Sci. 2011 Oct;36(5):587-99.

[5]. Iguchi A, et al. The in vitro interactions and in vivo efficacy of atovaquone and proguanil against Babesia gibsoni infection in dogs. Vet Parasitol. 2013 Nov 8;197(3-4):527-33.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
130 mg/mL (512.36 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9412 mL 19.7060 mL 39.4120 mL
5 mM 0.7882 mL 3.9412 mL 7.8824 mL
10 mM 0.3941 mL 1.9706 mL 3.9412 mL
50 mM 0.0788 mL 0.3941 mL 0.7882 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.64%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。