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Orthopoxvirus (正痘病毒)
Orthopoxvirus 是痘病毒科 (Poxviridae) 下正痘病毒亚科(Chordopoxvirinae) 的一个属，它包括12种病毒，例如天花病毒、牛痘病毒(VV)、牛痘病毒(CV)、猴痘病毒和骆驼痘病毒等。目前针对正痘病毒治疗的药物并不多，唯一可用于治疗正痘病毒感染并发症的产品是牛痘免疫球蛋白(VIG)。2021年，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了brincidofovir用于治疗天花，而tecovirimat则在2022年被欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗猴痘。一些活性化合物，包括干扰素及其诱导剂，以及多种核苷或核苷酸，已被报道对正痘病毒具有活性。
正痘病毒属 (orthopoxvirus genus) 包含多种病毒，例如猴痘病毒，它是一种人畜共患病，于1958 年首次在猴子身上发现，并在 1970 年发现于人类中。猴痘病毒引发的疫情对全球公共卫生构成威胁，目前仍缺乏有效的治疗手段。尽管已有疫苗被批准用于预防猴痘，但近期真实世界的数据显示它们的有效性有限。单克隆抗体是一种有效的抗病毒治疗手段，然而，无论是单克隆抗体还是痘苗免疫球蛋白(VIG)都尚无关于其在人体评价抗猴痘的有效性数据。因此，迫切需要开发出能够有效应对猴痘病毒的治疗策略。
Tecovirimat 是一种有效的抗正痘病毒药物，它通过与病毒F13L产物相结合，干扰病毒衣壳的组装，阻止病毒自靶细胞的再次传播。该药物在临床前研究和I期临床试验中均展现了良好的安全性。在针对猴痘的猕猴动物实验中，应用Tecovirimat后，存活率显著提高。2018年6月，Tecovirimat获批用于治疗天花病毒，并且后续也被证实对人类猴痘病毒有效。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0141 | Rifampicin | 利福平 |
Rifampicin 是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌 (bacterial) 病原体。Rifampicin 具有抗流感病毒活性。Rifampicin 是 DNA 依赖性的 RNA 聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。Rifampicin 是 Pregnane X receptor (PXR) 的激动剂。Rifampicin 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MA0028 | Novobiocin Sodium | 新生霉素钠 |
Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性。 |
| SJ-MA0037 | Levofloxacin | 左氧氟沙星 |
Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 Topoisomerase II 和 Topoisomerase IV 抑制剂。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MX0506 | Hydroxyurea | 羟基脲 |
Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。 |
| SJ-MN0100 | Thymidine | 胸苷 |
Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。 |
| SJ-MN0044 | Cytarabine | 阿糖胞苷 |
Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物，也是 DNA synthesis 抑制剂，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MX2656 | Mitoxantrone | 米托蒽醌 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MA0416 | Cephalosporin C zinc salt | 头孢菌素C锌盐 |
Cephalosporin C zinc salt 是 Cephalosporin C 的盐型，是 SAMHD1 的新型强效抑制剂，具有抗菌作用。Cephalosporin C zinc salt 对 SAMHD1 的 IC50 为 1.1 µM，比钠盐型 Cephalosporin C 的效力高 200 倍。Cephalosporin C zinc salt 还具有中等的抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。 |
| SJ-MA0384 | Vidarabine | 阿糖腺苷 |
Vidarabine (Ara-A) 是核苷类抗生素，分离自链霉菌，能抗单纯性疱疹和水痘-带状疱疹病毒。Vidarabine 对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 9.3 μg/mL 和 11.3 μg/mL。Vidarabine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。 |
| SJ-MA0170 | Ribavirin (ICN-1229) | 利巴韦林 |
Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂，可抑制 HCV、HIV、RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 |
| SJ-MA0350 | Ofloxacin | 氧氟沙星 |
Ofloxacin (Hoe-280) 是氟喹诺酮类抗生素，可抑制细菌 DNA 旋转酶。Ofloxacin 可抑制牛痘病毒。 |
| SJ-MA0037B | Levofloxacin hydrochloride | 盐酸左氧氟沙星 |
Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MN0040 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride | 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 |
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 |
| SJ-MX2042 | Mitoxantrone dihydrochloride | 米托蒽醌二盐酸盐 |
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MN3360 | Phosphonoacetic acid | 磷酰基乙酸 | Phosphonoacetic acid 是一种内源性代谢产物和抗病毒剂。Phosphonoacetic acid 对正痘病毒、疱疹病毒都具有活性。Phosphonoacetic acid 能抑制 HSV 的 DNA 合成及病毒特异性 DNA 聚合酶活性，影响晚期病毒蛋白合成。 |
| SJ-MN4457 | 5'-Deoxyadenosine | 5-脱氧腺嘌呤核苷 | 5'-Deoxyadenosine 是正常受试者尿液中发现的氧化核苷。5'-Deoxyadenosine 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MX8801 | 3'-O-Methylguanosine | 3'-甲氧基鸟苷 | 3'-O-Methylguanosine 是一种甲基化的核苷类似物和一种 RNA 链终止剂 (RNA chain terminator)。3'-O-Methylguanosine 可以抑制早期病毒特异性 RNA 的合成。 |
| SJ-MX2181A | Canertinib dihydrochloride | 卡奈替尼二盐酸盐 |
Canertinib dihydrochloride 是一种有效的，不可逆的 EGFR 抑制剂。Canertinib dihydrochloride 抑制细胞 EGFR 和 HER2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
| SJ-MX3271 | Cidofovir dihydrate | 西多福韦二水合物 |
Cidofovir (GS 0504) 是一种无环单磷酸核苷酸类似物，CMV 抑制剂，具有抗病毒活性。Cidofovir 可通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 来抑制巨细胞病毒 (CMV) 复制。Cidofovir 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于巨细胞病毒性视网膜炎、疱疹、癌症研究。Cidofovir 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 |
| SJ-MA0354A | Enrofloxacin monohydrochloride | 恩诺沙星单盐酸盐 |
Enrofloxacin monohydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，作用于 Mycoplasma bovis，MIC90 为 0.312 μg/mL。Enrofloxacin monohydrochloride 具有抗牛痘病毒的活性。 |
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