Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 140.00 | |
| 100 mg | ¥ 220.00 | |
| 200 mg | ¥ 440.00 | |
| 500 mg | ¥ 720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 140.00 |
| Cas No. |
70-00-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C10H11F3N2O5
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| 分子量 |
296.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
Thymidylate Synthase；HSV；Nucleoside Antimetabolite/Analog；Orthopoxvirus；DNA/RNA Synthesis；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Apoptosis；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Thymidylate Synthase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Trifluridine (0.5 μM；3 天) 诱导 HUVEC 细胞衰老 [2]。 Trifluridine (0.5 μM；3 天) 通过 mTOR 途径抑制 HUVEC 中的自噬和自噬通量 [2]。 Trifluridine (0-5 μM；3 天) 以浓度依赖性方式抑制 HUVEC 细胞活力 [2]。 Trifluridine (5 µM-20 µM；24–72 小时) 抑制 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T 的增殖 [3] 。 Trifluridine (0 µM-20 µM；48 小时) 选择性诱导 MCF-7、MDA-MB-231、BT-549 和 Hs578T 细胞凋亡 [3]。 Trifluridine (10 µM；72 小时) 可诱导 MCF-10A、MCF-7、MDA-MB-231 和 BT-549 细胞中的 DNA 双链断裂 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Trifluridine (75 或 150 mg/kg；口服灌胃；每天一次；连续 5 天) 抑制植入的小鼠 TNBC 肿瘤的生长 [3]。 Trifluridine/tipiracil (200 mg/kg；口服；每天两次；连续 5 天，然后 2 天不用药，持续 6 周) 在人结直肠腹膜内异种移植模型中显示出抗肿瘤活性 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (337.61 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
59 mg/mL (199.18 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3761 mL | 16.8805 mL | 33.7610 mL | |
| 5 mM | 0.6752 mL | 3.3761 mL | 6.7522 mL | |
| 10 mM | 0.3376 mL | 1.6880 mL | 3.3761 mL | |
| 50 mM | 0.0675 mL | 0.3376 mL | 0.6752 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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