Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX1888-5 mg 5 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX1888-10 mg 10 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX1888-25 mg 25 mg | ¥ 660.00 | |
| SJ-MX1888-50 mg 50 mg | ¥ 1100.00 | |
| SJ-MX1888-100 mg 100 mg | ¥ 1900.00 | |
| SJ-MX1888-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
112887-68-0
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| 分子式 |
C21H22N4O6S
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| 分子量 |
458.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物，通过抑制胸苷酸合成酶起作用。 |
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| 相关靶点 |
Thymidylate Synthase；Nucleoside Antimetabolite/Analog |
| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Raltitrexed 通过将细胞周期阻滞在 G0/G1 来抑制 HepG2 增殖，细胞周期是通过下调 cyclin A 和 CDK2来介导的 [1] 。 Raltitrexed (0.1，0.5，2.5 μg/mL) 以剂量和时间依赖性方式降低 SGC7901 细胞的活力。 Raltitrexed (0.5 μg/mL) 在 SGC7901 细胞中表现出典型的凋亡形态，包括核收缩、碎裂、染色质浓缩和凋亡小体。 雷替曲塞在 G0/G1 期阻断细胞周期，降低线粒体膜电位。 雷替曲塞还增加 ROS 水平，通过激活线粒体诱导 caspase-3 依赖性细胞凋亡，并增加 TS 蛋白和 mRNA 表达水平 [2]。 Raltitrexed (1.5 nM) 减少 GM00637 细胞的数量，选择性地诱导基因转化，但不影响 DSB 诱导的 HR 或 NHEJ [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Raltitrexed (0，5，10，11.5，13.5，15 mg/kg b/w，i.p.) 以剂量依赖的方式增加 NTDs 小鼠模型的再吸收胚胎率和生长迟缓。 Raltitrexed (11.5 mg/kg b/w) 最大程度地抑制胚胎组织中的胸苷酸合酶 (TS) 活性，降低 dTMP 水平，同时增加 dUMP 水平 [4]。 |
| 参考文献 |
[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48 [2]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34. [3]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35. [4]. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (200.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1811 mL | 10.9054 mL | 21.8107 mL | |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1811 mL | 4.3621 mL | |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0905 mL | 2.1811 mL | |
| 50 mM | 0.0436 mL | 0.2181 mL | 0.4362 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Zhao H, et al. Raltitrexed Inhibits HepG2 Cell Proliferation via G0/G1 Cell Cycle Arrest. Oncol Res. 2016;23(5):237-48
[2]. Xue S, et al. Raltitrexed induces mitochondrial-mediated apoptosis in SGC7901 human gastric cancer cells. Mol Med Rep. 2014 Oct;10(4):1927-34.
[3]. Waldman BC, et al. Induction of intrachromosomal homologous recombination in human cells by raltitrexed, an inhibitor of thymidylate synthase. DNA Repair (Amst). 2008 Oct 1;7(10):1624-35.
[4]. Dong Y, et al. Raltitrexed's effect on the development of neural tube defects in mice is associated with DNA damage, apoptosis, and proliferation. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):223-31.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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