TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种有效且具有口服活性的核苷类组合药物。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。TAS-102 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
| Cas No. |
733030-01-8
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| 分子式 |
C29H34Cl2F6N8O12
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| 分子量 |
871.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种有效且具有口服活性的核苷类组合药物。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。TAS-102 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog；Thymidylate Synthase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤 |
| 体外研究 (In Vitro) |
TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种新型抗代谢药联合化疗药，由三氟胸苷 (三氟尿嘧啶，FTD) 与胸苷磷酸化酶的代谢抑制剂，tipiracil (TPI) 组成，浓度为 1：0.5 摩尔比 [1]。 FTD 是 TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的抗肿瘤活性成分， 其单磷酸盐形式抑制胸苷酸合成酶，其三磷酸盐形式掺入肿瘤细胞的 DNA 中。已知掺入 DNA 具有抗肿瘤作用，因为口服 FTD 引起的胸苷酸合成酶的抑制在药物消除后迅速消失。当口服施用 FTD 时，其通过肠和肝中的胸苷磷酸化酶迅速降解至其无活性形式 (首过效应)。因此，合成 TPI 以维持口服 FTD 的足够血浆浓度并增强 FTD 的抗肿瘤活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 和 CPT-11 是结直肠癌或胃癌的有前景的治疗选择。TAS-102 对携带 KM12C/5-FUFU 的裸鼠具有显着的抗肿瘤活性。联合治疗 (CPT-11-和TAS-102) 组明显优于单药治疗。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) (150 mg/kg/天；口服；每天两次，持续 14 天) 可防止体重减轻并减少结直肠癌和胃癌小鼠模型中的相对肿瘤体积 [2]。 血浆中 FTD 全身暴露量呈剂量依赖性增加。肿瘤生长速率和体重增加剂量依赖性地降低，但肿瘤组织和白细胞 DNA 中的 FTD 浓度呈剂量依赖性增加。 FTD 以浓度依赖性方式抑制骨髓细胞的集落形成 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (63.11 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
50 mg/mL (57.37 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1474 mL | 5.7371 mL | 11.4742 mL | |
| 5 mM | 0.2295 mL | 1.1474 mL | 2.2948 mL | |
| 10 mM | 0.1147 mL | 0.5737 mL | 1.1474 mL | |
| 50 mM | 0.0229 mL | 0.1147 mL | 0.2295 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
