TAS-102 - CAS:733030-01-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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TAS-102

目录号 : SJ-MX0289 别名 : Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture 纯度：100.00%

TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种有效且具有口服活性的核苷类组合药物。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。TAS-102 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。

CAS No. :733030-01-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 560.00
50 mg	¥ 1675.00
100 mg	¥ 2675.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

733030-01-8

分子式

C₂₉H₃₄Cl₂F₆N₈O₁₂

分子量

871.52

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种有效且具有口服活性的核苷类组合药物。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。TAS-102 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
相关靶点	Nucleoside Antimetabolite/Analog；Thymidylate Synthase
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域	肿瘤
体外研究 (In Vitro)	TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 是一种新型抗代谢药联合化疗药，由三氟胸苷 (三氟尿嘧啶，FTD) 与胸苷磷酸化酶的代谢抑制剂，tipiracil (TPI) 组成，浓度为 1：0.5 摩尔比 ^[1]。 FTD 是 TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 的抗肿瘤活性成分，其单磷酸盐形式抑制胸苷酸合成酶，其三磷酸盐形式掺入肿瘤细胞的 DNA 中。已知掺入 DNA 具有抗肿瘤作用，因为口服 FTD 引起的胸苷酸合成酶的抑制在药物消除后迅速消失。当口服施用 FTD 时，其通过肠和肝中的胸苷磷酸化酶迅速降解至其无活性形式 (首过效应)。因此，合成 TPI 以维持口服 FTD 的足够血浆浓度并增强 FTD 的抗肿瘤活性 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) 和 CPT-11 是结直肠癌或胃癌的有前景的治疗选择。TAS-102 对携带 KM12C/5-FUFU 的裸鼠具有显着的抗肿瘤活性。联合治疗 (CPT-11-和TAS-102) 组明显优于单药治疗。TAS-102 (Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture) (150 mg/kg/天；口服；每天两次，持续 14 天) 可防止体重减轻并减少结直肠癌和胃癌小鼠模型中的相对肿瘤体积 ^[2]。血浆中 FTD 全身暴露量呈剂量依赖性增加。肿瘤生长速率和体重增加剂量依赖性地降低，但肿瘤组织和白细胞 DNA 中的 FTD 浓度呈剂量依赖性增加。 FTD 以浓度依赖性方式抑制骨髓细胞的集落形成 ^[3]。
参考文献	[1]. Uboha N, et al. TAS-102： a novel antimetabolite for the 21st century. Future Oncol. 2016 Jan;12(2)：153-63. [2]. Nukatsuka M, et al. Efficacy of combination chemotherapy using a novel oral chemotherapeutic agent, TAS-102, with irinotecan hydrochloride on human colorectal and gastric cancer xenografts. Anticancer Res. 2015;35(3):1437-1445. [3]. Yamashita F, et al. Exposure-dependent incorporation of trifluridine into DNA of tumors and white blood cells in tumor-bearing mouse. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Aug;76(2)：325-33.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	55 mg/mL (63.11 mM) 50℃ 水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	50 mg/mL (57.37 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1474 mL	5.7371 mL	11.4742 mL
	5 mM	0.2295 mL	1.1474 mL	2.2948 mL
	10 mM	0.1147 mL	0.5737 mL	1.1474 mL
	50 mM	0.0229 mL	0.1147 mL	0.2295 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。