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PDGFR抑制剂

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PDGFR抑制剂相关产品（104）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4418 Orantinib

Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
SJ-MN1566 N-(p-Coumaroyl) Serotonin

N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 也是一种选择性 PDGFRβ、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，还可用于胶质母细胞瘤的研究。
SJ-MN1742 Methylnissolin 黄芪紫檀烷苷

Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
SJ-MX5300 Xanthinol Nicotinate 烟酸占替诺

Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂，可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管，改善血液流变学并降低外周血管阻力。
SJ-MX6208 MELK-8a hydrochloride

MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。
SJ-MX2425 Tyrphostin AG1296

Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂，IC50 值在微摩尔范围内。
SJ-MX2486 Trapidil 唑嘧胺

Trapidil 是一种血管扩张剂，是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。
SJ-MX0553C Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0120C Regorafenib hydrochloride 盐酸瑞戈非尼

Regorafenib hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂，靶作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50 值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
SJ-MX2982 Toceranib 托西尼布

Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP 竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。Toceranib 能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX3339 PP121

PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
SJ-MX3526 Narazaciclib (ON123300)

Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。
SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) 瑞派替尼

Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H 和 KITD816V 的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MN5620 β-Glucogallin

β-Glucogallin 是一种口服活性和选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，当使用 Glyceraldehyde 作为 AKR1B1 底物时，IC50 值为 58 μM。β-Glucogallin 可降低 ROS、PDGF、RAGE 和 NF-κB。β-Glucogallin 增加 SOD。β-Glucogallin 具有抗氧化和保肝作用。β-Glucogallin 可用于视网膜研究。
SJ-MX1813A Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼

Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX3449 Toceranib phosphate 托西尼布磷酸盐

Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX0340A Ponatinib hydrochloride 普纳替尼盐酸盐

Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
SJ-MX3443A Flumatinib 氟马替尼

Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
SJ-MX0907B Pazopanib 帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 为 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 为 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 为 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 为 140/130 nM)、c-fms (IC50 为 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
SJ-MX0899 Ki20227

Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
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