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Toceranib
目录号 : SJ-MX2982 别名 : SU11654; PHA 291639E 中文名称 : 托西尼布 纯度：99.04%

Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP 竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。Toceranib 能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。

CAS No. : 356068-94-5
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规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  320.00
25 mg ¥  460.00
50 mg ¥  700.00
100 mg ¥  1040.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
356068-94-5
分子式
C22H25FN4O2
分子量
396.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Toceranib 是一种强效、细胞通透性、ATP 竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。Toceranib 能有效抑制 PDGFR、VEGFR、Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
相关靶点
PDGFR；VEGFR；c-Kit
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
PDGFRβ [1] Flk-1 [1]
5 nM  6 nM
体外研究 (In Vitro)

Toceranib (SU11654) 是一种选择性抑制剂，可抑制分裂激酶 RTK 家族成员的酪氨酸激酶活性，包括 PDGFR 和 Flk-1/KDR， Kis 分别为 5 nM 和 6 nM [1]。

Toceranib 对亲本 C2 细胞的生长呈剂量依赖性抑制，IC50 <10 nM。相比之下，TR1、TR2 和 TR3 亚系对 Toceranib 的抑制具有抗性 (IC50 约为 1000 nM) [2]。
体内研究 (In Vivo)

Toceranib 可显著降低患癌犬外周血中 Treg 的数量和百分比。接受 Toceranib (2.75 mg/kg) 和 CYC (15 mg/m2) 联合治疗的狗在 6 周后血清中 IFN-γ 浓度显著升高，与 Treg 数量呈负相关 [3]。
参考文献

[1]. London CA, et al. Phase I dose-escalating study of SU11654, a small molecule receptor tyrosine kinase inhibitor, in dogs with spontaneous malignancies. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2755-68.

[2]. Halsey CH, et al. Development of an in vitro model of acquired resistance to toceranib phosphate (Palladia®) in canine mast cell tumor. BMC Vet Res. 2014 May 6;10:105.

[3]. Mitchell L, et al. Clinical and immunomodulatory effects of toceranib combined with low-dose cyclophosphamide in dogs with cancer. J Vet Intern Med. 2012 Mar-Apr;26(2):355-62.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
2.5 mg/mL (6.31 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5223 mL 12.6116 mL 25.2232 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5223 mL 5.0446 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5223 mL
50 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5045 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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