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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0777 | KN-62 |
KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 P2X7 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。 |
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| SJ-MX6156 | BzATP triethylammonium salt |
BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1，P2X2，P2X3，P2X2/3，P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74，5.26，7.10，7.50， 6.19，6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium 对 P2X7 受体有效，对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的 EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。 |
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| SJ-MN0117 | Lappaconite hydrobromide | 氢溴酸高乌甲素 |
Lappaconite HBr 是从 Aconitum sinomontanum Nakai 提取的一种生物碱，具有抗炎作用。 |
| SJ-MX1407 | A-804598 |
A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM， 10 nM 和 11 nM。 |
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| SJ-MX0159 | A-740003 |
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。A-740003 可在分化的人 THP-1 细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的 IC50 值分别为 156 nM 和 92 nM。 |
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| SJ-MX5381 | Minodronic acid | 米诺磷酸 |
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。 |
| SJ-MX5473 | JNJ-47965567 |
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂，对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。 |
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| SJ-MX1584 | Gefapixant |
Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。 |
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| SJ-MX3824 | Eperisone hydrochloride | 盐酸乙哌立松 |
Eperisone hydrochloride ((±)-Eperisone hydrochloride) 是具有口服活性的抗痉挛试剂 (antispastic agent)，具有扩血管作用，主要用于研究肌肉僵硬和疼痛。Eperisone hydrochloride 是一种强效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，对人 P2X3 也有弱拮抗作用。Eperisone hydrochloride 通过放松骨骼肌和血管平滑肌起多种作用，例如减少肌张力，改善循环和抑制疼痛反射。 |
| SJ-MX3633 | A 438079 hydrochloride |
A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。 |
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| SJ-MN2420 | Gardenoside | 山栀子苷B |
Gardenoside 是栀子花果实中发现的一种有口服活性的天然化合物。Gardenoside 通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来缓解慢性压迫性损伤 (CCI) 引起的神经性疼痛。Gardenoside 对游离脂肪酸 (FFA) 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。Gardenoside 减少活性氧 (ROS)。Gardenoside 可用于抗炎、镇痛和保肝研究。 |
| SJ-MN3500 | Bullatine A | 雪上一枝蒿甲素 |
Bullatine A，一种二萜生物碱，是强效的 P2X7 拮抗剂。Bullatine A 具有抗风湿、抗炎和抗痛觉作用。Bullatine A 抑制 ATP 诱导的 BV-2 细胞死亡/凋亡 (apoptosis) 以及 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 通过靶向 SIRT6 抑制胶质瘤细胞生长。Bullatine A 特异性地减轻大鼠的痛觉过敏。Bullatine A 通过抑制小鼠中的 ROS/JNK/NF-κB 途径减轻 LPS 诱导的全身炎症反应。Bullatine A 改善慢性社交挫败应激 (CSDS) 小鼠的绝望行为。Bullatine A 可用于炎症、胶质母细胞瘤 (GBM) 和抑郁症研究。 |
| SJ-MX1511C | Paroxetine | 帕罗西汀 |
Paroxetine 是一种可口服的抑制剂，是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)，也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用，并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。 |
| SJ-MX1584A | Gefapixant citrate |
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。 |
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| SJ-MX5381A | Minodronic acid hydrate | 米诺磷酸一水合物 |
Minodronic acid (YM-529) hydrate 是第三代二磷酸盐，直接或间接地阻止增殖，诱导细胞凋亡，并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。 |
| SJ-MX1139 | Indophagolin | Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 | |
| SJ-MX9299 | GW791343 dihydrochloride | GW791343 dihydrochloride 是 P2X7 变构调节剂，有种属特异性，对人 P2X7 的 pIC50 为 6.9-7.2。 | |
| SJ-MX12006 | NF449 octasodium | NF449 octasodium 是一种强效、高选择性的 P2X1 嘌呤受体拮抗剂，对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 也是 Gsα 选择性 G 蛋白拮抗剂，能够抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。NF449 octasodium 可用于血小板与血栓研究。 | |
| SJ-MX4295 | BX430 |
BX430是人P2X4受体通道的非竞争性变构拮抗剂 (通过膜片钳电生理学测定的IC50值为0.54 μM)，BX430对P2X4的选择性是P2X1-P2X3, P2X5和P2X7的10-100倍。BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
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| SJ-MX4914 | AZ10606120 dihydrochloride |
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的 IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长，还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。此产品不溶于 PBS，请勿用 PBS 溶解给药。 |
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