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NO Synthase抑制剂

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SJ-MN0018 Dehydroevodiamine 去氢吴茱萸碱

Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOSCOX-2PGE2NF-κB 的表达。

SJ-MH0026 Mifepristone 米非司酮;美服培酮

Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。Mifepristone 可促进细胞自噬和细胞凋亡,降低 Bcl-2 表达水平而增加 Beclin1 水平,并伴随 Bcl-2 和 Beclin1 之间的相互作用减弱。

SJ-MX0760 L-NAME hydrochloride N-硝基-L-精氨酸甲酯

L-NAME hydrochloride (NG-Nitroarginine methyl ester) 是 L-NOARG 的前药。L-NAME hydrochloride 是抑制 NO 产生的精氨酸类似物,对 NOS IC50 为 70 μM。 L-NAME hydrochloride 对血管系统有多重作用,抑制乙酰胆碱引起的舒张,并引起动脉血压升高。 L-NAME hydrochloride 用于预处理小鼠主动脉环制剂时,可取消卵磷脂化超氧化物歧化酶诱导的血管舒张作用。L-NAME hydrochloride 诱导白细胞粘附,增加微血管液以及蛋白质通量和渗透性。 它也被用于许多学习和记忆的相关研究。

SJ-MD0017 Methylene Blue 亚甲兰

Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC)、单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂,能抑制 Tau 蛋白丝的形成,IC50 为 1.9 μM。Methylene blue 可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。

SJ-MX3972 Ethacrynic acid 依他尼酸

Ethacrynic acid 具有抗炎抗癌活性。Ethacrynic acid 是一种口服有效的利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs)Wnt 信号通路的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种放射增敏剂。Ethacrynic acid 可以抑制小鼠气道平滑肌 (ASM) 收缩。 Ethacrynic acid 可以增加眼睛房水流出用于青光眼的研究。

SJ-MN0106 Ginsenoside Rb3 人参皂苷 Rb3

Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 iNOS mRNA 的诱导。

SJ-MN1285 Isoquercetin 异槲皮苷

Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化、抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性、氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是有希望作为预防糖尿病妊娠出生缺陷的候选药物。

SJ-MX5817 L-NMMA acetate

L-NMMA acetate 是一种非选择性和竞争性一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂。L-NMMA acetate 可抑制 nNOS、eNOS、iNOS 三种亚型,减少 NO 生成。L-NMMA acetate 能够缓解机械性异常疼痛、热痛觉过敏和脉络膜纤维化。L-NMMA acetate 可用于伤害感受、骨癌痛及近视相关研究。

SJ-MX2767 2-Thiouracil 2-硫脲嘧啶

2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。

SJ-MX3952 Agmatine sulfate 胍基丁胺

Agmatine sulfate 在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂。 

SJ-MX1561 Prim-o-glucosylcimifugin 升麻素苷

Prim-o-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用,通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。

SJ-MN1066 Myricitrin 杨梅苷

Myricitrin 是一种主要的抗氧化剂。Myricitrin 是一种天然存在的类黄酮,是一种具有口服活性的一氧化氮 (NO) 和 PKC 抑制剂。Myricitrin 具有中枢神经系统活性,包括抗焦虑样作用。Myricitrin 具有抗氧化、抗炎、抗纤维化和抗疟疾作用。

SJ-MN1282 Irisflorentin 次野鸢尾黄素

Irisflorentin 是一种天然存在的异黄酮,是 Rhizoma Belamcandae 中丰富的一种活性成分。Irisflorentin 显着降低了诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的转录和翻译水平以及 NO 产生。

SJ-MN1423 Asperuloside 车叶草苷

Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。

SJ-MN2755 Naringenin chalcone 柚皮苷查尔酮

Naringenin chalcone 是口服活性的黄酮醇生物合成中间体。Naringenin chalcone 诱导凋亡 (Apoptosis)。Naringenin chalcone 抑制 MCP-1NO 的产生。Naringenin chalcone 对胶质母细胞瘤具有抗癌活性。Naringenin chalcone 具有抗炎和抗过敏特性。

SJ-MX3844 Tryptanthrin

Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉,可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平,调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。

SJ-MN0018A Dehydroevodiamine hydrochloride 盐酸去氢吴茱萸碱

Dehydroevodiamine hydrochloride 以剂量依赖性和非竞争方式抑制乙酰胆碱酯酶活性 (IC50 值为 37.8 µM)。

SJ-MN0763 Crocin II 西红花苷 II

Crocin II 是从栀子 (Gardenia jasminoides) 果实中分离出来的,具有抗氧化,抗癌和抗抑郁活性。Crocin II 抑制 NO 产生,IC50 值为 31.1 μM。Crocin II 抑制 iNOSCOX-2 的蛋白质和 m-RNA 的表达。

SJ-MN1720 (±)-Stylopine

(±)-Stylopine (Tetrahydrocoptisine) 是一种生物碱化合物。(±)-Stylopine 可从植物 Corydalis 的块茎中分离出来。(±)-Stylopine 可抑制 TNF-αIL-6NO 的产生,并减弱 p38 MAPKERK1/2 的磷酸化。(±)-Stylopine 可抑制 NF-κB 的表达。(±)-Stylopine 具有抗炎活性。(±)-Stylopine 对足部水肿、胃溃疡、焦虑、抑郁和急性肺损伤具有保护作用。

SJ-MN0875 Pinoresinol dimethyl ether 松脂素二甲醚

Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。